瑞舒伐他汀钙脂质体固体制剂

摘要

本发明公开了一种瑞舒伐他汀钙脂质体固体制剂，特别涉及一种含瑞舒伐他汀钙脂质体的固体制剂及其制法。所述瑞舒伐他汀钙脂质体，主要是由瑞舒伐他汀钙，大豆卵磷脂，胆固醇，吐温80，去氧胆酸钠制成，且按重量份计为：瑞舒伐他汀钙1份，大豆卵磷脂2-25份，胆固醇0.5-10份，吐温80 0.5-12份，去氧胆酸钠0.05-10份。通过制成脂质体制得的瑞舒伐他汀钙固体制剂不仅增加了溶出度，也大大增加了稳定性和生物利用度，提高了制剂产品质量，减少了毒副作用。

主权项

一种瑞舒伐他汀钙脂质体，其特征在于主要由瑞舒伐他汀钙、大豆卵磷脂、胆固醇、吐温80和去氧胆酸钠制成，且按重量份计为：瑞舒伐他汀钙1份、大豆卵磷脂8‑20份、胆固醇3‑10份、吐温80 0.5‑10份和去氧胆酸钠1‑6份；其制备方法包括以下步骤：(1)将瑞舒伐他汀钙、大豆卵磷脂、胆固醇、吐温80、去氧胆酸钠溶解于甲醇中，置于旋转薄膜蒸发仪上减压除尽甲醇，获得了磷脂膜；(2)加入缓冲溶液使磷脂膜完全水化，再用组织捣碎机匀质乳化，溶液混合均匀，保温50～70℃状态下超声处理40‑60分钟，制得脂质体混悬液；(3)将上述步骤(2)所得溶液进行喷雾干燥，制得瑞舒伐他汀钙脂质体粉末；所述的缓冲溶液为pH值为4‑7.5的药学上可接受的缓冲溶液，选自磷酸盐缓冲液、枸橼酸盐缓冲液、碳酸盐缓冲液、醋酸盐缓冲液中的一种或几种，加入缓冲溶液的量为10‑40重量份。