发明名称 ТРИАЗОЛЬНОЕ ПРОИЗВОДНОЕ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА VAP-1
摘要 1. Соединение, представленное формулой (I): ! R 1 -NH-X-Y-Z (I) ! где ! R1 представляет собой ацил; ! X представляет собой двухвалентный остаток, полученный из необязательно замещенного тиазола; ! Y имеет формулу (III): ! J-L-M (III) ! где J представляет собой связь, низший алкилен, низший алкенилен, низший алкинилен, -(CH2)n-O-, -(CH2)n-NH-, -(CH2)n-CO- или -(CH2)n-SO2- (где n равно целому числу от 0 до 6); ! L представляет собой связь, -O-, -NH-, -CO- или -SO2-; ! M представляет собой связь, низший алкилен, низший алкенилен или низший алкинилен, при условии, что когда J представляет собой -(CH2)n-O-, L не является -O-, -NH- и -SO2-, когда J представляет собой -(CH2)n-NH-, L не является -O- и -NH-, когда J представляет собой -(CH2)n-CO-, L не является -CO-, когда J представляет собой -(CH2)n-SO2-, L не является -O- и -SO2- (где n является таким, как определено выше), ! Z имеет формулу (II): !A-B-D-E (II) ! где A представляет собой двухвалентный остаток, полученный из необязательно замещенного бензола, или двухвалентный остаток, полученный из необязательно замещенного тиофена; ! B представляет собой -(CH2)l-NR2-CO-, где R2 представляет собой водород, низший алкил или ацил, l равно целому числу от 1 до 6, -(CH2)m-O-CO- или -(CH2)m-S-CO- (где m равно целому числу от 0 до 6); ! D представляет собой -NR3-, где R3 представляет собой водород, низший алкил, алкоксикарбонил или ацил; и ! E представляет собой необязательно замещенный амино; ! или его фармацевтически приемлемая соль. ! 2. Соединение по п.1, где соединением, представленным указанной выше формулой (I), является ! 4-{2-[2-(ацетиламино)-1,3-тиазол-4-ил]этил}фенилгидразинкарбоксилат, ! 4-{2-[2-(ацетиламино)-1,3-тиазол-4-ил]этил}бензилгидразинкарбоксилат, ! 2-(4-{2-[2-(ацетиламино)-1,3-тиазол-4-ил]этил}фенил)этилгидразинкарбоксилат, !
申请公布号 RU2010136301(A) 申请公布日期 2012.03.10
申请号 RU20100136301 申请日期 2009.01.30
申请人 Р-ТЕК УЕНО, ЛТД. (JP) 发明人 МАЦУКАВА Тацуя (JP);МАСУЗАКИ Казухиро (JP);КАВАИ Йосуке (JP);КАВАСАКИ Акико (JP);АКАСАКА Акико (JP);ТАКЕВАКИ Макото (JP)
分类号 C07D277/46 主分类号 C07D277/46
代理机构 代理人
主权项
地址