发明名称 二苯并恶氮杂衍生物之制法
摘要
申请公布号 TW044767 申请公布日期 1982.07.01
申请号 TW07011361 申请日期 1981.05.13
申请人 中外制药股份有限公司 发明人 小泉益男;本多成光;村上泰 等9人;頩原一夫
分类号 A61K31/55;C07D267/18 主分类号 A61K31/55
代理机构 代理人 林敏生 台北巿南京东路二段一二五号七楼伟成第一大楼
主权项 1﹒一种制备下式二苯并恶氮杂之方法 (式中R1乃一氢原子、卤素原子、C1 ─C4烷基或C1─C4烷氧基;n为1 或2之整数,但当n系2时,各R1可不 相同;R2乃一氢原子或C1─C4烷基 ;R3为一氢原子、C1─C4烷基、可 有一取代基之苯基或可有一取代基之苯乙 烯基,对二苯并恶氮杂核而言,基团─ COOR2乃在第6─或第8─位置内) ,此制法包含:(1)环化下式化合物 (式中R1.n、R2和R3具有如上述 界定之相同意义),当R2为烷基时,或 继之以水解,或(2)氧化下式化合物 (式中R1.n和R2具有如上述界定之 相同意义)。 2﹒根据上述第一项之制法,其中反应(1) 系在50和150℃间温度下进行1─1 0小时之期间。 3﹒根据上述第一项之制法,其中反应(1) 系在80和130℃间温度下进行3─5 小时之期间。 4﹒根据上述第一项之制法,其中反应(1) 系在一选自苯、氯仿、甲苯、二甲苯或氯 苯之惰性溶剂内进行。 5﹒依上述第一项之制法,其中反应(1)系 在存有一选自磷醯氯、五氧化二磷、聚磷 酸或聚磷酸酯之脱水剂时进行。 6﹒依上述第一项之制法,其中反应(2)系 在50和150℃间温度下进行1─5小 时之期间。 7﹒依上述第一项之制法,其中反应(2)系 在80和140℃间温度下进行2─4小 时之期间。 8﹒依上述第一项之制法,其中反应(2)系 在一选自氯仿、苯、甲苯、二甲苯或氯苯 之惰性溶剂内进行。 9﹒依上述第一项之制法,其中反应(2)系 于存有对或氯之脱氢剂时进行。 10﹒依上述第一项之制法,其中反应(2)系 藉光照射以进行。 11﹒依上述第十项之制法,其中光为自然光或 紫外光。 12﹒依上述第十项之制法,其中反应进行1小 时至10天。
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