| 主权项 |
1.一种用于治疗雄性素—或雌性素—相关的疾病之药学组成物,其包括一药学上可接受的稀释剂或载剂及一治疗有效量之可抑制类固醇活性之化合物,该化合物具有一取代或无取代之式I雄性素核作为其分子结构式之一部分:其中虚线代表选择性之双键;a为碳或氧原子;b为碳或氮原子;R10及R13各自独立为氢或低级烷基;该化合物又具有一为式-R1[-B-R2-]xL-G之侧链以作为该核上选自7及17之至少一位置的取代基,其中X为0至6之整数,其中L或G之一者非为烷基及L与所述雄性素核至少分隔6原子,及:其中R1与R2各自独立或为不存在或系选自低级直链或支链次烷基、低级直链或支链次炔基,低级直链或支链次烯基、次苯基及前述各基之氟取代之类似物;B为不存在;L为选自低级次烷基,-CONR4-以及-O-(R4选自氢及烷基);及G系选自氢,低级烷基,低级烯基,低级炔基,(C3-C7)环烷基,卤(低级)烷基,羧基(低级)烷基,前述各基之氟—取代的类似物。2.如申请专利范围第1项之药学组成物,其中a及b为碳原子及其中该核于17位置为羟基所取代。3.如申请专利范围第1项之药学组成物,其中a为碳,b为氮,核于位置4经甲基取代及于位置17经-羟基取代或-烷醯氧基取代。4.如申请专利范围第1项之药学组成物,其中该核如下式所示:R17()系选自氢,羟基,低级烷醯氧基,低级烷基,低级烯基,低级炔基,卤(低级烷基),卤(低级烯基),卤(低级炔基),以及其中R17()为羟基。5.如申请专利范围第4项之药学组成物,其中该侧链为-(CH2)yCONR7R8式中y为2至20之整数;式中R7为氢或甲基及式中R8为丙基,丁基,戊基或己基。6.如申请专利范围第1项之药学组成物,其含有一治疗有效量之式Ⅷ所示之性类固醇活性抑制剂:其中虚线代表选择性之双键;X为O,R1为[CH2-]y(而y为4至20之整数),R17()为氢或低级烷基,及其中L为-CONR4-(R4为氢或甲基)及G为正—丙基,正—丁基,正—戊基,溴烷基或碘烷基。7.如申请专利范围第6项之药学组成物,其中该抑制剂之AB-环接合处系呈反式组态。8.如申请专利范围第4项之药学组成物,其中该核于17位置具有氢,其中L为-CON(CH3)-及G为C4H9。9.如申请专利范围第1项之药学组成物,其含有一治疗有效量之式Ⅶ所示之雄性素活性抑制剂:其中AB-环接合处为反式,虚线代表选择性之键;其中y为4至20之整数,其中L系选自-CONR4-,CSNR4,-NR5CO-,-NR5CS-及-CH2-(R4及R5为氢或甲基)及G系选自正—丙基,正—丁基,正—戊基及卤烷基。10.如申请专利范围第4项之药学组成物,其中该雄性素活性抑制剂之AB-环接合处系呈反式组态。11.如申请专利范围第4项之药学组成物,其中L为-CH2-及G为卤烷基。12.如申请专利范围第1项之药学组成物,其中该药学上可接受性的稀释剂或载剂系选自盐水,水,含水乙醇,含水二甲亚,淀粉及乳糖。13.如申请专刹范围第6项之药学组成物,其中该药学上可接受性的稀释剂或载剂系选自盐水,水,含水乙醇,含水二甲亚,淀粉及乳酪。14.如申请专利范围第12项之药学组成物,其包括约1mg至2000mg之该性类固醇活性抑制剂,其中该组成物适合供经口投药或非经胃肠道投药。15.一种用于治疗雄性素—或雌性素—相关的疾病之药学组成物,其包括一药学上可接受的稀释剂或载剂及一治疗有效量之具有如下通式之化合物:其中虚线代表选择性之双键;其中n为1至14之整数;其中R系选自氢,低级烷基,(C1-C20)烷酝基,(C3-C20)烯醯基,(C3-C20)烷醯基,(C7-C11)芳醯基及烷基矽烷基;及其中X系选自卤基,-CN,3-9员氮杂环及NR72(R7为氢或低级烷基)。16.一种用于治疗雄性素—或雌性素—相关的疾病之药学组成物,其包括一药学上可接受的稀释剂或载剂及治疗有效量之具有如下通式之化合物:其中R为氢;其中虚线代表选择性之双键;及其中n为1至14之整数。17.一种用于治疗雄性素—或雌性素相关的疾病之药学组成物,其包括一药学上可接受的稀释剂或载剂及治疗有效量之具有如下通式之化合物:其中n为8;其中虚线代表选择性之双键;及其中R系选自氢,低级烷基,(C1-C20)烷醯基,(C3-C20)烯醯基,(C3-C20)炔醯基,(C7-C11)芳醯基及烷基矽烷基。18.一种用于治疗雄性素—或雌性素—相关的疾病之药学组成物,其包括一药学上可接受的稀释剂或载剂及治疗有效量之具有如下通式之化合物:其中该抑制剂的AB环接合处系呈反式组态;其中虚线代表非必要之双键;其中n为1至14之整数;及其中R系选自氢,低级烷基,(C1-C20)烷醯基,(C3-C20)烯醯基,(C3-C20)炔醯基,(C7-C11)芳醯基及烷基矽烷基。19.如申请专利范围第15项之药学组成物,其包括约1mg至200mg之该化合物,其中该组成物系适合供经口投药或非经胃肠。20.一种用于治疗雄性素—或雌性素—相关的疾病之药学组成物,其包括一药学上可接受的稀释剂或载剂及治疗有效量之选自N-丁基,N-甲基-11-(17'-羟基-4'-雄烯-3'-酮-7'-基)十一碳醯胺(EM 101)及17-羟基-17-(12'-碘十二炔基)-4-雄烯-3-醯(EM 150)中之至少一种化合物。21.如申请专利范围第15项之药学组成物,其中17取代基为卤炔基部分。22.如申请专利范围第21项之药学组成物,其中R为氢,A环仅于4,5位置为不饱和及B环为饱和者。23.如申请专利范围第22项之药学组成物,其中X为碘及n |
