采用包含聚合物混合物和赋形剂的包衣的具有耐乙醇影响的控释药物组合物

摘要

本发明涉及控释药物组合物，其包含含有药物活性成分的芯，其中所述芯被赋予耐乙醇性的包衣层包衣，所述赋予耐乙醇性的包衣层具有赋予药物活性成分的释放特征耐乙醇影响的效果。所述包衣层包含由水不溶性、中性的乙烯基聚合物或乙烯基共聚物和氨基(甲基)丙烯酸酯共聚物组成的聚合物部分和由润滑剂、乳化剂、增塑剂和任选地纤维素化合物组成的赋形剂部分。

主权项

控释药物组合物，其包含含有药物活性成分的芯，其中所述芯被赋予耐乙醇性的包衣层包衣，所述耐乙醇性的包衣层在添加有40％(v/v)乙醇的根据USP的缓冲介质中于pH 1.2和/或于pH 6.8的体外条件下具有赋予药物活性成分释放特征耐乙醇影响的效果，其中耐乙醇的影响表示与无乙醇的相同介质中所确定的释放特征相比，在含有40％乙醇的介质的影响下的释放特征加速不超过20％且延缓不超过20％，其中赋予耐乙醇性的包衣层包含至少70重量％的聚合物部分a)和赋形剂部分b)的混合物，其中所述聚合物部分a)基于芯的重量计算以至少3.0重量％的量存在和所述聚合物部分a)由聚合物a1)和a2)的混合物组成，其中a1)基于聚合物混合物的干重，60至99重量％的水不溶性、基本中性的乙烯基聚合物或乙烯基共聚物，和a2)基于聚合物混合物的干重，1至40重量％的氨基(甲基)丙烯酸酯共聚物，其在经缓冲的含水介质中直至pH 4.0是可溶的且至少在pH 5.0之上是不溶的和赋形剂部分b)由如下赋形剂组成：b1)60至250重量％的非多孔型惰性润滑剂，b2)0.1至25重量％的乳化剂和附加或可替代于b2)的，b3)0.1至30重量％的增塑剂和任选地b4)1‑35重量％的纤维素化合物，其中赋形剂部分b)的赋形剂分别基于聚合物部分a)的干重计算。