| 发明名称 | 活性内酯类化合物的聚乙二醇化衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及活性内酯类化合物的聚乙二醇化衍生物，其制备方法，含它们的药物组合物，及其在抗菌消炎、镇痛、抗病毒等方面的应用。 | ||
| 申请公布号 | CN101870768B | 申请公布日期 | 2012.02.29 |
| 申请号 | CN201010152923.0 | 申请日期 | 2010.04.22 |
| 申请人 | 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所;成都一平医药科技发展有限公司 | 发明人 | 刘克良;李思成;乔磊;冯思良;全东琴;贾启燕;孟庆斌;韩寒 |
| 分类号 | C07D307/58(2006.01)I | 主分类号 | C07D307/58(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人 | 唐伟杰 |
| 主权项 | 1.式(I)所示的活性内酯类化合物聚乙二醇化偶合物：<img file="FSB00000648236600011.GIF" wi="999" he="334" />其中，所述活性内酯类化合物包括穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯或脱氧穿心莲内酯；其中，D为<img file="FSB00000648236600012.GIF" wi="998" he="257" />R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>分别独立的为H或结构X<sub>1</sub>-mPBG，但不同时为H；其中，mPEG为CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>(OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>)n<sub>1</sub>-OCH<sub>3</sub>，n<sub>1</sub>＝0-1000；X<sub>1</sub>为<img file="FSB00000648236600013.GIF" wi="492" he="122" />n<sub>2</sub>为0-4，X<sub>2</sub>为A、B或Y：A＝-(NH-CR<sub>3</sub>R<sub>4</sub>-CO)n<sub>3</sub>-(NH-CR<sub>5</sub>R<sub>6</sub>-CO)n<sub>4</sub>-(NH-CR<sub>7</sub>R<sub>8</sub>-CO)n<sub>5</sub>-(NH-CR<sub>9</sub>R<sub>10</sub>-CO)n<sub>6</sub>-Z-；R<sub>3</sub>到R<sub>10</sub>分别独立的为H、取代或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>直链或者支链烷基、取代或未取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>直链或者支链烯基或者炔基、取代或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>直链或者支链烷氧基、取代或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>直链或者支链烷硫基、取代或未取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>直链或者支链烯基氧基或者炔基氧基、环烷基或环链烯基、芳基、杂环基、-(CH<sub>2</sub>)n<sub>7</sub>-CO-O-mPEG、-(CH<sub>2</sub>)n<sub>7</sub>-CO-NH-mPEG；n<sub>7</sub>为1-6，mPEG定义同前；其中，所述芳基为未取代的或被独立地选自卤素，硝基，羧基或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基的取代基单取代或二取代或三取代的4、5、6、或7元单环或双环芳香基团；所述杂环基为未取代的或被独立地选自卤素，硝基，羧基或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基的取代基单取代或二取代的、含有1-5个独立地选自N、O和S的杂原子的4、5、6、或7元单环或双环芳香基团，；n<sub>3</sub>到n<sub>6</sub>分别独立的为0或1；Z为O或NH；B＝-NH-(CH<sub>2</sub>)n<sub>8</sub>-S-S-(CH<sub>2</sub>)n<sub>9</sub>-C(O)-Z-；n<sub>8</sub>为2-5，n<sub>9</sub>为1-4；Z为O或NH；Y＝-NH-(CH<sub>2</sub>)n<sub>10</sub>-S-M-，n<sub>10</sub>为2-5；M为<img file="FSB00000648236600021.GIF" wi="1098" he="298" /> | ||
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