| 摘要 |
Pirolokinolinilpirolidin-2,5-dionski spoj formule IVa, IVb, Va ili Vb, ili njegove farmaceutski prihvatljive soli: naznačen time što: R1, R2 i R3 se neovisno bira iz skupine koju čine vodik, F, Cl, Br, I, -NR5R6, -(C1-C6)alkil, -(C1-C6)supstituirani alkil, -(C3-C9)cikloalkil, -(C3-C9)supstituirani cikloalkil, -O-(C1-C6)alkil, -O-(C1-C6)supstituirani alkil, -O-(C3-C9)cikloalkil i -O-(C3-C9)supstituirani cikloalkil, aril, heteroaril, heterociklil; gdje aril je aromatska karbociklička skupina koju čine jedan, dva ili tri aromatska prstena, koji mogu biti kondenzirani s jednim ili više dodatnih nearomatskih karbocikličkih ili heterocikličkih prstena s 4 do 9 članova; gdje heteroaril je heteroaromatska skupina koju čine jedan, dva ili tri prstena, koji sadrže 1-4 heteroatoma, uključujući heteroaromatske skupine koje čine jedan, dva ili tri prstena, koji sadrže 1-4 heteroatoma, kondenzirana s jednim ili više dodatnih nearomatskih prstena s 4 do 9 članova; gdje heterociklil je zasićena ili nezasićena stabilna nearomatska prstenasta struktura, koja može biti kondenzirana, spiro ili premoštena kako bi tvorila dodatni prsten, gdje svaki heterocikl sadrži jedan ili više atoma ugljika i jedan do četiri heteroatoma, koje se bira iz skupine koju čine dušik, kisik i sumpor, uključujući stabilne nearomatske 3-7-eročlane monocikličke heterocikličke prstenaste strukture i 8-11-eročlane bicikličke heterocikličke prstenaste strukture; igdje supstituirani alkil ili supstituirani cikloalkil je alkil ili cikloalkil, supstituiran s jednim ili više supstituenata, koje se neovisno bira iz skupine koju čine fluor, aril, heteroaril i -O-(C1-C6)alkil; R4 se neovisno bira iz skupine koju čine vodik, -(C1-C6)alkil i -CH2R7; R5, R6 se neovisno bira iz skupine koju čine vodik i -(C1-C6)alkil; R7 se neovisno bira iz skupine koju čine -O-P(=O)(OH)2, -O-P(=O)(-OH)(-O-(C1-C6)alkil), -O-P(=O)(-O-(C1-C6)alkil)2, -O-P(=O)(-OH)(-O-(CH2)-fenil), -OP(=O)(-O-(CH2)-fenil)2, karboksilna skupina, aminokiselinska skupina i peptid; Q se bira iz skupine koju čine aril, heteroaril, -O-aril, -S-aril, -O-heteroaril i -S-heteroaril; X se bira iz skupine koju čine -(CH2)-, -(NR8)-, S i O; R8 se neovisno bira iz skupine koju čine vodik, -(C1-C6)alkil, -(C1-C6)supstituirani alkil, -(C3-C9)cikloalkil, -(C3-C9)supstituirani cikloalkil, -O-(C1-C6)alkil, -C(=O)-O-(C1-C6)alkil i -C(=O)-O-(C1-C6)supstituirani alkil; Y se bira iz skupine koju čine -(CH2)- ili veza; gdje navedene arilne, heteroarilne, -O-arilne, -S-arilne, -O-heteroarilne i -S-heteroarilne skupine mogu biti supstituirane s jednim ili više supstituenata, koje se neovisno bira iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, -NR5R6, -(C1-C6)alkil, -(C1-C6)supstituirani alkil, -(C3-C9)cikloalkil, -(C3-C9)supstituirani cikloalkil, -O-(C1-C6)alkil, -O-(C1-C6)supstituirani alkil, -O-(C3-C9)cikloalkil, -O-(C3-C9)supstituirani cikloalkil, -aril, -aril-(C1-C6)alkil, -aril-O-(C1-C6)alkil, -O-aril, -O-(C1-C4)alkil-aril, heteroaril, heterociklil, -O-(C1-C4)alkil-hetero |
