发明名称 制备7–取代–胺基–3–羟基–3–哂芬(CEPHEM)–4 –经保护羧基–亚镡酯类之方法
摘要 一种藉由使由含锡之路易土酸 (Lewis acid) 型费德 - 克拉夫氏 (Fiedel - Crafts) 触媒及 3-外向次甲基哂芬组成之中间物受到臭氧分解将 4-氯基一氮四圜酮(a)转化成3-羟基 -3- 哂芬 - 亚酯之方法。
申请公布号 TW234719 申请公布日期 1994.11.21
申请号 TW082102552 申请日期 1993.04.07
申请人 礼来大药厂 发明人 法兰克.布朗二世
分类号 C07D501/04 主分类号 C07D501/04
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1.一种制备下式化合物之方法式中A为胺基保护基或下式之基式中R为羧酸RCOOH之残基;及RC_1C为羧基保护基,包括将由含锡之路易士酸型费德-克拉夫氏触媒与式化合物组成之中间错合物与臭氧在实质上无水条件下反应。2.根据申请专利范围第1项之方法,其中触媒为氯化锡;A为下式及R为RC_1C为对硝苯基。3.根据申请专利范围第2项之方法,其中臭氧分解于乙酸乙酯或二氯甲烷存在下进行。4.根据申请专利范围第3项之方法,其中臭氧分解于约-70至约-5℃之间发生。5.一种制备式化合物之方法式中A为胺基保护基或下式之基式中R为羧酸RCOOH之残基及RC_1C为羧基保护基,藉由将下式化合物式中RC_5C为A-N-或醯亚胺基,与含锡之路易士酸型费德-克拉夫氏触媒反应,该反应形成包含触媒及式化合物之中间错合物此改良方法以无需任何实质的先单离式化合物而将中间错合物臭氧化为特征。6.根据申请专利范围第5项之方法,其中A为RC_1C为对硝
地址 美国