发明名称 ЭТИЛОВЫЙ ЭФИР 6-БРОМ-5-ГИДРОКСИ-4-ДИМЕТИЛАМИНОМЕТИЛ-1-МЕТИЛ-2-ФЕНИЛТИОМЕТИЛИНДОЛ-3-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ ГИДРОХЛОРИД МОНОГИДРАТ
摘要 1. Способ получения этилового эфира 6-бром-5-гидрокси-4-диметиламинометил-1-метил-2-фенилтиометилиндол-3-карбоновой кислоты гидрохлорид моногидрата, включающий бромирование этилового эфира 5-ацетокси-1,2-диметилиндол-3-карбоновой кислоты и последующие алкилирование, аминометилирование с получением основания, которое переводят в этиловый эфир 6-бром-5-гидрокси-4-диметиламинометил-1-метил-2-фенилтиометилиндол-3-карбоновой кислоты гидрохлорид моногидрат, отличающийся тем, что алкилирование осуществляют тиофенолятом щелочного металла при температуре 15-60°С в течение 1-2 ч, а этиловый эфир 6-бром-5-гидрокси-4-диметиламинометил-1-метил-2-фенилтиометилиндол-3-карбоновой кислоты гидрохлорид моногидрат перекристаллизовывают из этанола, при этом получают высокоочищенный этиловый эфир 6-бром-5-гидрокси-4-диметиламинометил-1-метил-2-фенилтиометилиндол-3-карбоновой кислоты гидрохлорид моногидрат в α-кристаллической форме. ! 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что в качестве тиофенолята щелочного металла используют тиофенолят натрия. ! 3. Способ по п.1, отличающийся тем, что в качестве тиофенолята щелочного металла используют тиофенолят калия. ! 4. Способ по п.1, отличающийся тем, что этиловый эфир 6-бром-5-гидрокси-4-диметиламинометил-1-метил-2-фенилтиометилиндол-3-карбоновой кислоты гидрохлорид моногидрат перекристаллизовывают из смеси этанола с ацетоном. ! 5. Способ по п.1, отличающийся тем, что перекристаллизацию этилового эфира 6-бром-5-гидрокси-4-диметиламинометил-1-метил-2-фенилтиометилиндол-3-карбоновой кислоты гидрохлорид моногидрата проводят при концентрации раствора 50-150 г/л. ! 6. Способ по п.1, отличающийся тем, что при перекристалл
申请公布号 RU2010134732(A) 申请公布日期 2012.02.27
申请号 RU20100134732 申请日期 2010.08.17
申请人 Закрытое акционерное общество "Активный Компонент" (RU) 发明人 Еремин Константин Игоревич (RU);Пирогов Сергей Викторович (RU)
分类号 C07D209/42 主分类号 C07D209/42
代理机构 代理人
主权项
地址