发明名称 一种碘普罗胺的制备方法
摘要 本发明涉及碘普罗胺的制备方法,其中引入式(9)的3-甲氧基乙酰氨基-5-(2,3-二羟基正丙胺基甲酰基)-2,4,6-三碘苯甲酸作为中间体,通过引入所述中间体提供一种更廉价、方法更合理和产率、纯度更高的碘普罗胺的合成方法。
申请公布号 CN102351735A 申请公布日期 2012.02.15
申请号 CN201110205473.1 申请日期 2011.07.21
申请人 浙江司太立制药股份有限公司 发明人 王哲;张婷婷;熊安伟;王林正;谢卫;陈仕洪
分类号 C07C237/46(2006.01)I;C07C231/14(2006.01)I 主分类号 C07C237/46(2006.01)I
代理机构 北京华科联合专利事务所 11130 代理人 王为
主权项 1.一种碘普罗胺的制备方法,其特征在于,经过以下步骤:<img file="FDA0000077486980000011.GIF" wi="792" he="420" />第一步:采用式(7)化合物3-氨基-5-(2,3-二乙酰氧基正丙胺基甲酰基)-2,4,6-三碘苯甲酸,与甲氧基乙酰氯反应,得到式(8)化合物3-甲氧基乙酰氨基-5-(2,3-二乙酰氧基正丙胺基甲酰基)-2,4,6-三碘苯甲酸;第二步:式(8)化合物与碳酸氢钠水溶液反应,得到式(9)化合物3-甲氧基乙酰氨基-5-(2,3-二羟基正丙胺基甲酰基)-2,4,6-三碘苯甲酸;第三步:式(9)化合物与氯化亚砜反应得到式(4)化合物3-甲氧基乙酰氨基-5-(2,3-二羟基正丙胺基甲酰基)-2,4,6-三碘苯甲酰氯;第四步:式(4)化合物与甲基氨基甘油反应,得到式(1)碘普罗胺粗品;第五步:式(1)碘普罗胺粗品经过提纯得到式(1)碘普罗胺。
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