| 发明名称 | 4-羰基二芳基嘧啶类衍生物及其制备方法和用途 | ||
| 摘要 | 本发明属于医药技术领域，具体公布了通式I所示的4-羰基二芳基嘧啶类衍生物(CO-DAPYs)及其制备方法和用途。本发明化合物还包括其药用盐，其立体化学异构体，其水合物和溶剂化物，其多晶和共晶，其同样生物功能的前体和衍生物。<img file="d2009101993735a00011.GIF" wi="563" he="371" />药理实验结果表明，该类化合物具有显著的抗HIV-1病毒活性，而且对临床常见突变病毒株显示出较好的抑制作用。因此，含有一个或多个此类化合物的组合物可用于治疗艾滋病等相关药物。 | ||
| 申请公布号 | CN101723903B | 申请公布日期 | 2012.02.08 |
| 申请号 | CN200910199373.5 | 申请日期 | 2009.11.26 |
| 申请人 | 复旦大学 | 发明人 | 陈芬儿;曾兆森;梁永宏;冯筱晴 |
| 分类号 | C07D239/42(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I | 主分类号 | C07D239/42(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海正旦专利代理有限公司 31200 | 代理人 | 陆飞;盛志范 |
| 主权项 | 1.一种4-羰基二芳基嘧啶类衍生物，具有如下结构式：<img file="FSB00000670175700011.GIF" wi="557" he="285" />其中R<sup>1</sup>，R<sup>2</sup>，Ar，列表如下：<img file="FSB00000670175700012.GIF" wi="1782" he="2075" /><img file="FSB00000670175700021.GIF" wi="1625" he="1111" /><sup>a</sup>EC<sub>50</sub>：使50％的正常细胞免于HIV-1诱导的细胞病变所需的浓度，<sup>b</sup>CC<sub>50</sub>：使50％的未感染细胞发生细胞病变的浓度，<sup>c</sup>SI：选择性指数SI＝CC<sub>50</sub>/EC<sub>50</sub>。 | ||
| 地址 | 200433 上海市邯郸路220号 | ||