| 摘要 |
<p>Predložené rešení se týká zpusobu jenž zahrnuje jako klícový stupen výrobu opticky cistého nebo opticky obohaceného tapentadolu vzorce I, pricemž opticky cisté nebo opticky obohacené (2R, 3R)-aminy obecného vzorce V, v nemž R znací skupinu fenylmethylovou, substituovanou nebo nesubstituovanou na benzenovém jádru, napr. benzyl nebo 4-methoxybenzyl, skupinu benzhydrylovou nebo tritylovou, se hydrogenují na kovovém katalyzátoru a v prípade potreby se získaný tapentadol prevede pusobením farmaceuticky akceptovatelných kyselin na príslušné soli, jako napr. na hydrochlorid. Dalším predmetem rešení jsou intermediáty obecných vzorcu IV a V, kde R znací benzyl nebo 4-methoxybenzyl, skupinu benzhydrylovou nebo tritylovou, zejména (2R, 3R)-3-(3-Benzyloxyfenyl)-N,N,2-trimethylpent-4-en-1-amin vzorce Va a (2R, 3R)-3-(3-Benzyloxyfenyl)-N,N,2-trimethylpent-4-enamid vzorce IVa.</p> |
