叶酸介导的肿瘤靶向阿霉素前体药物的制备及其应用

摘要

本发明提供两种阿霉素前体药物的制备方法以及应用，通过腙键的连接及叶酸的引入，得到两种兼具肿瘤主动靶向和酸敏突释特性的前药。这两种前体药物可能会增强阿霉素的抗肿瘤作用，降低药物毒副作用，提高靶向性，为抗肿瘤药物的开发提供新的思路。

主权项

叶酸‑氨基己酸‑阿霉素前体药物的制备方法，其特征是将氨基乙酸与乙醇反应得到氨基乙酸乙酯，与叶酸通过DCC/NHS催化连接得到叶酸氨基乙酸乙酯，与水合肼进行酯交换得到叶酸氨基乙酸酰肼；通过三氟乙酸的催化作用，将阿霉素引入得到目标化合物叶酸‑氨基己酸‑阿霉素。