| 发明名称 |
(2S,4S)-4-苯基吡咯烷-2-羧酸立体异构体及其盐的制备方法 |
| 摘要 |
本发明公开了(2S，4S)-4-苯基吡咯烷-2-羧酸(D)的异构体及其盐的制备方法，具体公开了(2S，4S)-4-苯基吡咯烷-2-羧酸(D)的非对映异构体(2R，4S)-4-苯基吡咯烷-2-羧酸(A)和(2S，4R)-4-苯基吡咯烷-2-羧酸(B)和对映异构体(C)及其盐的制备方法：<img file="dda0000081574410000011.GIF" wi="1017" he="1919" />。本发明的制备方法以D-羟脯氨酸或L-羟脯氨酸为起始原料，经酯化、羟基保护、磺酯化、傅克烷基化、水解、脱保护反应得到相应的异构体A、B和C。以上化合物用于制备抗心血管疾病的药物以及用于控制这些药物的质量。 |
| 申请公布号 |
CN102344399A |
申请公布日期 |
2012.02.08 |
| 申请号 |
CN201110224253.3 |
申请日期 |
2011.08.06 |
| 申请人 |
武汉启瑞药业有限公司;上海美悦生物科技发展有限公司 |
发明人 |
许全胜;刘勇;潘新;周晓丽;王朝东 |
| 分类号 |
C07D207/16(2006.01)I |
主分类号 |
C07D207/16(2006.01)I |
| 代理机构 |
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代理人 |
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| 主权项 |
一种如式A所示的化合物或其盐的制备方法，包括以下步骤：(1)将如式5所示的化合物经过酯化得到如式6所示的化合物，(2)将如式6所示的化合物经羟基保护基保护后，得到如式7所示的化合物，(3)将如式7所示的化合物经磺酯化反应，得到如式8所示的化合物，(4)将如式8所示的化合物经过傅克烷基化反应，得到如式9所示的化合物，(5)将如式9所示的化合物经过水解反应，得到如式10所示的化合物，和(6)将如式10所示的化合物脱保护并经酸化后得到如式A所示的化合物的相应的盐；其中R1为芳基或取代芳基；所述酸选自无机酸或有机酸。 |
| 地址 |
430223 湖北省武汉市东湖庙山小区 |
