发明名称 |
作为Kv1.3钾通道阻断剂的螺氮杂环庚烷-噁唑烷酮 |
摘要 |
本发明涉及作为电压门控性Kv1.3钾通道阻断剂的螺氮杂环庚烷-噁唑烷酮,含有这些化合物的药物组合物,所述化合物的制备方法,用于其合成的新颖中间体的制备方法,和组合物的制备方法。本发明还涉及这种化合物和组合物的用途,尤其是将其给予病人以在对糖尿病、银屑病、肥胖症、移植排斥和炎症性神经病,包括T*细胞介导的自身免疫疾病,例如类风湿性关节炎和多发性硬化的治疗中实现治疗效果的用途。所述化合物具有式(1),其中所述符号具有说明书中给出的含义:<img file="dda0000067306940000011.GIF" wi="556" he="702" /> |
申请公布号 |
CN102333782A |
申请公布日期 |
2012.01.25 |
申请号 |
CN200980149479.2 |
申请日期 |
2009.12.10 |
申请人 |
雅培卫生保健产品有限责任公司 |
发明人 |
P·斯米德;M·穆利纳里奇;J·H·M·兰格;K·F·科勒;S·努纳兹-加西亚;E·韦格纳 |
分类号 |
C07D498/10(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I |
主分类号 |
C07D498/10(2006.01)I |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 |
代理人 |
王贵杰 |
主权项 |
1.式(1)的化合物,或互变异构体、立体异构体,或前述任一种的药理学上可接受的盐,<img file="FDA0000067306920000011.GIF" wi="534" he="680" />其中:-R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>独立地为氢、氘、氟、CF<sub>3</sub>或烷基(C<sub>1-3</sub>),所述烷基(C<sub>1-3</sub>)未被取代或被一个或多个氟原子取代,-n为0(零)、1或2,-R<sub>3</sub>选自卤素、烷基(C<sub>1-3</sub>)、CF<sub>3</sub>、CN、NH<sub>2</sub>、NHAc、OH、OCH<sub>3</sub>或OCF<sub>3</sub>,-m为0(零)、1、2或3,-R<sub>4</sub>选自卤素、烷基(C<sub>1-3</sub>)、CF<sub>3</sub>、CN、NH<sub>2</sub>、NHAc、OH、OCH<sub>3</sub>或OCF<sub>3</sub>,或(R<sub>4</sub>)<sub>m</sub>与其所连接的苯环一起形成萘基。 |
地址 |
荷兰韦斯普 |