发明名称 一种制备N-[4-[1-羟基-2-[(1-甲基乙基)胺基]乙基]甲磺酰胺盐酸盐的方法
摘要 本发明公开了一种制备N-[4-[1-羟基-2-[(1-甲基乙基)胺基]乙基]苯基]甲磺酰胺盐酸盐(I)的新方法。其步骤包括苯胺与甲磺酰氯反应生成N-苯基甲磺酰胺(II),所得到的化合物(II)与氯乙酰氯反应生成N-[4-[2-氯乙酰基苯基]甲磺酰胺(III),所得到的化合物(III)与异丙胺反应生成N-[4-[2-(1-甲基乙基)胺基]乙酰基]甲磺酰胺盐酸盐(VI),所得到化合物(VI)在硼氢化钠还原下生成目标产物N-[4-[1-羟基-2-[(1-甲基乙基)胺基]乙基]苯基]甲磺酰胺盐酸盐(I)。该方法具有成本低廉、反应步骤短、操作简单、收率高、产物纯度高等优点,适合工业化生产。
申请公布号 CN102329254A 申请公布日期 2012.01.25
申请号 CN201010224216.8 申请日期 2010.07.12
申请人 上海奥博生物医药技术有限公司 发明人 陈宇;樊钱永;竺伟
分类号 C07C311/08(2006.01)I;C07C303/40(2006.01)I 主分类号 C07C311/08(2006.01)I
代理机构 上海旭诚知识产权代理有限公司 31220 代理人 高为华
主权项 1.一种制备N-[4-[1-羟基-2-[(1-甲基乙基)胺基]乙基]苯基]甲磺酰胺盐酸盐(I)的方法,<img file="FSA00000184793100011.GIF" wi="557" he="386" />包括以下步骤:1)、苯胺与甲磺酰氯反应得到化合物(II),<img file="FSA00000184793100012.GIF" wi="343" he="266" />2)、化合物(II)与氯乙酰氯反应生成化合物(III),<img file="FSA00000184793100013.GIF" wi="482" he="352" />3)、化合物(III)与异丙胺反应生成化合物(IV),<img file="FSA00000184793100014.GIF" wi="559" he="386" />4)、化合物(IV)经还原后得到目标化合物(I)。
地址 201203 上海市浦东新区哈雷路1011号601室