| 发明名称 | 一类苊并杂环类化合物及其应用 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一类新的苊并杂环类化合物及其在制备BH3类似物Bcl-2家族蛋白抑制剂中的应用。该苊并杂环类化合物具有通式I的结构：<img file="dsa00000534476400011.GIF" wi="403" he="621" />是在8-氧-8氢-苊并[1，2-b]吡咯-9-腈的3，4，6位引入各种氧代物、硫代物、羰基、酯基、酰基化合物，或进一步将9-腈取代为酸、酯、酰胺基化合物。它模拟BH3-only蛋白，在体外和细胞内竞争性结合和拮抗Bcl-2和Mcl-1蛋白，从而诱导细胞凋亡作用，可被用于制备抗癌化合物。 | ||
| 申请公布号 | CN102321012A | 申请公布日期 | 2012.01.18 |
| 申请号 | CN201110191883.5 | 申请日期 | 2011.07.11 |
| 申请人 | 大连理工大学 | 发明人 | 张志超;吴桂叶 |
| 分类号 | C07D209/56(2006.01)I;A61K31/403(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D209/56(2006.01)I |
| 代理机构 | 大连东方专利代理有限责任公司 21212 | 代理人 | 刘晓琴 |
| 主权项 | 1.一类苊并杂环类化合物，具有通式I的结构：<img file="FSA00000534476500011.GIF" wi="404" he="624" />通式I中：R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>各自独立地选自XR<sup>5</sup>和H；R<sup>4</sup>选自CN、COOH、COOR<sup>6</sup>和CONHR<sup>6</sup>；当所述的X是O、羰基、酯基、酰胺基或磺酰胺基时；所述的R<sup>5</sup>选自(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>Y和(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>Ph-(o，m，p)Y，所述的Y选自直链或支链的C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>烷基、取代的直链或支链的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基，所述的取代基选自卤素、氨基、羟基、酯基和羧基；所述的R<sup>6</sup>选自取代或未取代的直链或支链的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，所述的取代基选自卤素、氨基、羟基、酯基、羧基或(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>Ph-(o，m，p)Z，其中Z选自-CH<sub>3</sub>、-C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>、-NO<sub>2</sub>、-Ph、-F、-Cl、-Br、-CF<sub>3</sub>、-OCH<sub>3</sub>、-SCH<sub>3</sub>、-NH<sub>2</sub>和-N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>；当所述的X是S时；所述的R<sup>5</sup>选自(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>Ph-(o，m，p)Y，所述的Y选自直链或支链的C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>烷基、取代的直链或支链的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基，所述的取代基选自卤素、氨基、羟基、酯基和羧基；所述的R<sup>6</sup>选自取代或未取代的直链或支链的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，所述的取代基选自卤素、氨基、羟基、酯基、羧基或(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>Ph-(o，m，p)Z，其中Z选自-CH<sub>3</sub>、-C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>、-NO<sub>2</sub>、-Ph、-F、-Cl、-Br、-CF<sub>3</sub>、-OCH<sub>3</sub>、-SCH<sub>3</sub>、-NH<sub>2</sub>和-N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>；上述的n为0～4的整数。 | ||
| 地址 | 116024 辽宁省大连市甘井子区凌工路2号 | ||