主权项 |
一种选自式Ia及Ib之化合物:@sIMGTIF!d10021.TIF@eIMG!其中:A系选自-C(O)OH;W系选自一键、C1-3伸烷基、C2-3伸烯基;Y系选自:@sIMGTIF!d10022.TIF@eIMG!其中,R7为氢或C1-6烷基;而Y之左星号及右星号指示:a)分别位于式Ia之-C(R2)=NOWR1与-CR3R4-之间,或-CR3R4-与-C(R2)=NOWR1之间的连接点;或者b)分别位于式Ib之-CR3R4-与W之间,或W与-CR3R4-之间的连接点;其中Y之任一芳基或杂芳基可视情况经选自下列基团之1至3个基团取代:卤基、羟基、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、经卤基取代之C1-6烷基及经卤基取代之C1-6烷氧基;Z系选自:@sIMGTIF!d10023.TIF@eIMG!其中,Z之左星号及右星号分别指示-C(R3)(R4)-与式Ia或Ib之A之间的连接点;R6系选自氢及C1-6烷基;且J1及J2为独立之亚甲基或选自S、O及NR5的杂原子;其中R5系选自氢及C1-6烷基;且Z之任一伸烷基可进一步经选自卤基、羟基、C1-6烷基的一至三个基团取代;或者R6可连接至Y的碳原子以形成5-7员环。R1系选自:@sIMGTIF!d10024.TIF@eIMG!其中,星号为R1与W之连接点;R8为C6-10芳基C0-4烷基、C2-9杂芳基C0-4烷基、C3-8环烷基C0-4烷基、C3-8杂环烷基C0-4烷基或C1-6烷基;其中R8之任一芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基可视情况经选自下列基团之一至三个基团取代:卤基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、经卤基取代之C1-6烷基及经卤基取代之C1-6烷氧基;且R8之任一烷基可视情况具有一个由选自-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-NR5-及-O-的原子或基团置换之亚甲基;其中R5为氢或C1-6烷基;且R9选自卤基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、经卤基取代之C1-6烷基及经卤基取代之C1-6烷氧基;R2系选自氢、C1-6烷基及经卤基取代之C1-6烷基;R3及R4独立地选自氢、C1-6烷基、卤基、羟基、C1-6烷氧基、经卤基取代之C1-6烷基及经卤基取代之C1-6烷氧基;及其医药上可接受之盐及异构物;其中杂芳基及杂环烷基包含1至4个选自N、O及S之杂原子。如请求项1之化合物,其中R1为苯基、萘基或噻吩基,该等基团视情况经C6-10芳基C0-4烷基、C2-9杂芳基C0-4烷基、C3-8环烷基C0-4烷基、C3-8杂环烷基C0-4烷基或C1-6烷基取代;其中R1之任一芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基可视情况经选自下列基团之一至五个基团取代:卤基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、经卤基取代之C1-6烷基及经卤基取代之C1-6烷氧基;且R1之任一烷基可视情况具有一个由选自-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-NR5-及-O-的原子或基团置换之亚甲基;其中R5为氢或C1-6烷基。如请求项1之化合物,其中A为-C(O)OH;Z系选自:@sIMGTIF!d10025.TIF@eIMG!其中Z之左星号及右星号分别指示-C(R3)(R4)-与式Ia或Ib之A之间的连接点;R6系选自氢及C1-6烷基;且R3及R4两者皆为氢。如请求项3之化合物,其中Y系选自苯基、吡啶基、噻吩基及呋喃基;其中Y之任一苯基、吡啶基、噻吩基或呋喃基视情况经选自下列基团之1至3个基团取代:甲基、乙基、环丙基、氯基、溴基、氟基及甲氧基;或者其中Y为苯基时,R6可连接至Y之碳原子以形成3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基。如请求项4之化合物,其中W为一键或亚甲基;R1系选自:@sIMGTIF!d10026.TIF@eIMG!其中R8系选自苯基、环己基、噻吩基、3,3-二甲基-丁基、吡啶基、环戊基及六氢吡啶基;其中R8可视情况经选自下列基团之1至3个基团取代:三氟甲基、甲氧基、氟基、三氟甲氧基及甲基;且R9系选自三氟甲基、氟基、甲基、氯基、甲氧基及乙基。 |