| 主权项 |
一种化合物，或其互变异构物、或该化合物或该互变异构物药学上可接受之盐，其中该化合物系选自由以下组成之群：@sIMGTIF!d10873.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10874.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10875.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10876.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10877.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10878.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10879.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10880.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10881.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10882.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10883.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10884.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10885.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10886.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10887.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10888.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10889.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10890.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10891.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10892.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10893.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10894.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10895.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10896.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10897.TIF@eIMG!如请求项1之化合物，或其互变异构物、或该化合物或该互变异构物药学上可接受之盐，其中该盐系选自：醋酸盐、己二酸盐、海藻酸盐、抗坏血酸盐、天冬胺酸盐、苯甲酸盐、苯磺酸盐、酸性硫酸盐、硼酸盐、丁酸盐、柠檬酸盐、樟脑酸盐、樟脑磺酸盐、环戊烷丙酸盐、二葡萄糖酸盐、十二基硫酸盐、乙烷磺酸盐、反丁烯二酸盐、葡萄糖庚酸盐、甘油磷酸盐、半硫酸盐、庚酸盐及己酸盐。如请求项1之化合物，或其互变异构物、或该化合物或该互变异构物药学上可接受之盐，其中该盐系选自：盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、2-羟基乙烷磺酸盐、乳酸盐、顺丁烯二酸盐、甲烷磺酸盐、甲基硫酸盐、2-萘磺酸盐、菸硷酸盐、硝酸盐、草酸盐、双羟萘酸盐、果胶酯酸盐、过硫酸盐、3-苯基丙酸盐、磷酸盐、苦味酸盐、三甲基醋酸盐、丙酸盐、柳酸盐、琥珀酸盐、硫酸盐、磺酸盐、酒石酸盐、硫氰酸盐、甲苯磺酸盐(tosylate)及十一烷酸盐。如请求项1之化合物，或其互变异构物、或该化合物或该互变异构物药学上可接受之盐，其中该盐为甲苯磺酸盐。一种医药组合物，其包含请求项1之化合物，或其互变异构物、或该化合物或该互变异构物药学上可接受之盐，及药学上可接受之载剂。一种化合物，或其互变异构物、或该化合物或该互变异构物药学上可接受之盐，其中该化合物系选自由以下组成之群：@sIMGTIF!d10898.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10899.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10900.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10901.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10902.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10903.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10904.TIF@eIMG!如请求项6之化合物，或其互变异构物、或该化合物或该互变异构物药学上可接受之盐，其中该盐系选自：醋酸盐、己二酸盐、海藻酸盐、抗坏血酸盐、天冬胺酸盐、苯甲酸盐、苯磺酸盐、酸性硫酸盐、硼酸盐、丁酸盐、柠檬酸盐、樟脑酸盐、樟脑磺酸盐、环戊烷丙酸盐、二葡萄糖酸盐、十二基硫酸盐、乙烷磺酸盐、反丁烯二酸盐、葡萄糖庚酸盐、甘油磷酸盐、半硫酸盐、庚酸盐及己酸盐。如请求项6之化合物，或其互变异构物、或该化合物或该互变异构物药学上可接受之盐，其中该盐系选自：盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、2-羟基乙烷磺酸盐、乳酸盐、顺丁烯二酸盐、甲烷磺酸盐、甲基硫酸盐、2-萘磺酸盐、菸硷酸盐、硝酸盐、草酸盐、双羟萘酸盐、果胶酯酸盐、过硫酸盐、3-苯基丙酸盐、磷酸盐、苦味酸盐、三甲基醋酸盐、丙酸盐、柳酸盐、琥珀酸盐、硫酸盐、磺酸盐、酒石酸盐、硫氰酸盐、甲苯磺酸盐(tosylate)及十一烷酸盐。如请求项6之化合物，或其互变异构物、或该化合物或该互变异构物药学上可接受之盐，其中该盐为甲苯磺酸盐。一种医药组合物，其包含请求项6之化合物，或其互变异构物、或该化合物或该互变异构物药学上可接受之盐，及药学上可接受之载剂。一种化合物，或其互变异构物、或该化合物或该互变异构物药学上可接受之盐，其中该化合物为：@sIMGTIF!d10905.TIF@eIMG!如请求项11之化合物，或其互变异构物、或该化合物或该互变异构物药学上可接受之盐，其中该化合物或该互变异构物之该盐为甲苯磺酸盐。一种医药组合物，其包含请求项11之化合物，或其互变异构物、或该化合物或该互变异构物药学上可接受之盐，及药学上可接受之载剂。一种化合物，或其互变异构物、或该化合物或该互变异构物药学上可接受之盐，其中该化合物为：@sIMGTIF!d10906.TIF@eIMG!如请求项14之化合物，或其互变异构物、或该化合物或该互变异构物药学上可接受之盐，其中该化合物或该互变异构物之该盐为甲苯磺酸盐。一种医药组合物，其包含请求项14之化合物，或其互变异构物、或该化合物或该互变异构物药学上可接受之盐，及药学上可接受之载剂。一种化合物，或其互变异构物、或该化合物或该互变异构物药学上可接受之盐，其中该化合物为：@sIMGTIF!d10907.TIF@eIMG!如请求项17之化合物，或其互变异构物、或该化合物或该互变异构物药学上可接受之盐，其中该化合物或该互变异构物之该盐为甲苯磺酸盐。一种医药组合物，其包含请求项17之化合物，或其互变异构物、或该化合物或该互变异构物药学上可接受之盐，及药学上可接受之载剂。一种化合物，或其互变异构物、或该化合物或该互变异构物药学上可接受之盐，其中该化合物为：@sIMGTIF!d10908.TIF@eIMG!如请求项20之化合物，或其互变异构物、或该化合物或该互变异构物药学上可接受之盐，其中该化合物或该互变异构物之该盐为甲苯磺酸盐。一种医药组合物，其包含请求项20之化合物，或其互变异构物、或该化合物或该互变异构物药学上可接受之盐，及药学上可接受之载剂。一种化合物，或其互变异构物、或该化合物或该互变异构物药学上可接受之盐，其中该化合物为：@sIMGTIF!d10909.TIF@eIMG!如请求项23之化合物，或其互变异构物、或该化合物或该互变异构物药学上可接受之盐，其中该化合物或该互变异构物之该盐为甲苯磺酸盐。一种医药组合物，其包含请求项23之化合物，或其互变异构物、或该化合物或该互变异构物药学上可接受之盐，及药学上可接受之载剂。一种化合物，或其互变异构物、或该化合物或该互变异构物药学上可接受之盐，其中该化合物为：@sIMGTIF!d10910.TIF@eIMG!如请求项26之化合物，或其互变异构物、或该化合物或该互变异构物药学上可接受之盐，其中该化合物或该互变异构物之该盐为甲苯磺酸盐。一种医药组合物，其包含请求项26之化合物，或其互变异构物、或该化合物或该互变异构物药学上可接受之盐，及药学上可接受之载剂。一种化合物，或其互变异构物、或该化合物或该互变异构物药学上可接受之盐，其中该化合物为：@sIMGTIF!d10911.TIF@eIMG!如请求项29之化合物，或其互变异构物、或该化合物或该互变异构物药学上可接受之盐，其中该化合物或该互变异构物之该盐为甲苯磺酸盐。一种医药组合物，其包含请求项29之化合物，或其互变异构物、或该化合物或该互变异构物药学上可接受之盐，及药学上可接受之载剂。一种化合物，或其互变异构物、或该化合物或该互变异构物药学上可接受之盐，其中该化合物为：@sIMGTIF!d10912.TIF@eIMG!如请求项32之化合物，或其互变异构物、或该化合物或该互变异构物药学上可接受之盐，其中该化合物或该互变异构物之该盐为甲苯磺酸盐。一种医药组合物，其包含请求项32之化合物，或其互变异构物、或该化合物或该互变异构物药学上可接受之盐，及药学上可接受之载剂。一种化合物，或其互变异构物、或该化合物或该互变异构物药学上可接受之盐，其中该化合物为：@sIMGTIF!d10913.TIF@eIMG!如请求项35之化合物，或其互变异构物、或该化合物或该互变异构物药学上可接受之盐，其中该化合物或该互变异构物之该盐为甲苯磺酸盐。一种医药组合物，其包含请求项35之化合物，或其互变异构物、或该化合物或该互变异构物药学上可接受之盐，及药学上可接受之载剂。一种化合物，或其互变异构物、或该化合物或该互变异构物药学上可接受之盐，其中该化合物为：@sIMGTIF!d10914.TIF@eIMG!如请求项38之化合物，或其互变异构物、或该化合物或该互变异构物药学上可接受之盐，其中该化合物或该互变异构物之该盐为甲苯磺酸盐。一种医药组合物，其包含请求项38之化合物，或其互变异构物、或该化合物或该互变异构物药学上可接受之盐，及药学上可接受之载剂。一种化合物，或其互变异构物、或该化合物或该互变异构物药学上可接受之盐，其中该化合物为：@sIMGTIF!d10915.TIF@eIMG!如请求项41之化合物，或其互变异构物、或该化合物或该互变异构物药学上可接受之盐，其中该化合物或该互变异构物之该盐为甲苯磺酸盐。一种医药组合物，其包含请求项41之化合物，或其互变异构物、或该化合物或该互变异构物药学上可接受之盐，及药学上可接受之载剂。10、13、16、19、22、25、28、31、34、37、40及43中任一项之医药组合物，其进一步包含至少一种选自以下之额外活性剂：胆硷酯酶抑制剂、蝇蕈硷m1催动剂、蝇蕈硷m2拮抗剂、N-甲基-D-天冬胺酸盐受体拮抗剂、除请求项1之化合物外之β分泌酶抑制剂、γ分泌酶抑制剂、HMG-CoA还原酶抑制剂、胆固醇吸收抑制剂、非类固醇消炎剂、抗-淀粉状蛋白抗体、维生素E、菸硷酸乙醯胆硷受体催动剂、CB1受体逆催动剂、CB1受体拮抗剂、抗生素、生长激素促分泌素、组织胺H3拮抗剂、AMPA催动剂、PDE4抑制剂、GABAA逆催动剂、淀粉状蛋白聚集之抑制剂、糖原合成酶激酶β抑制剂及α分泌酶活性之促进剂；及药学上可接受之载剂。如请求项44之医药组合物，其中该至少一种额外活性剂为选自塔克林(tacrine)、多臬佩吉(donepezil)、利发史替明(rivastigmine)、雪花莲胺、吡啶斯的明及新斯的明之胆硷酯酶抑制剂。如请求项45之医药组合物，其中该胆硷酯酶抑制剂系选自塔克林(tacrine)、多臬佩吉(donepezil)、利发史替明(rivastigmine)及雪花莲胺。如请求项44之医药组合物，其中该至少一种额外活性剂为蝇蕈硷m1催动剂及蝇蕈硷m2拮抗剂。如请求项44之医药组合物，其中该至少一种额外活性剂为N-甲基-D-天冬胺酸盐受体拮抗剂。如请求项48之医药组合物，其中该N-甲基-D-天冬胺酸盐受体拮抗剂为美漫汀(memantine)。如请求项44之医药组合物，其中该至少一种额外活性剂为γ分泌酶抑制剂。如请求项44之医药组合物，其中该至少一种额外活性剂为选自HMG-CoA还原酶抑制剂及胆固醇吸收抑制剂之至少一种药剂。如请求项51之医药组合物，其中该HMG-CoA还原酶抑制剂系选自阿托瓦制菌素(atorvastatin)、洛伐制菌素(lovastatin)、辛伐制菌素(simvistatin)、普拉伐制菌素(pravastatin)、弗伐制菌素(fluvastatin)及洛苏伐制菌素(rosuvastatin)。如请求项51之医药组合物，其中该胆固醇吸收抑制剂选自也吉提麦伯(ezetimibe)。如请求项44之医药组合物，其中该至少一种额外活性剂为至少一种非类固醇消炎剂。如请求项54之医药组合物，其中该至少一种非类固醇消炎剂系选自异丁苯丙酸(ibuprofen)、瑞拉吩(Relafen)及那丙新(naproxen)。一种如请求项1、6、11、14、17、20、23、26、29、32、35、38及41中任一项之化合物、或其互变异构物、或该化合物或该互变异构物药学上可接受之盐之用途，其系用以制备用于抑制天冬胺醯基蛋白酶之药剂。一种如请求项1、6、11、14、17、20、23、26、29、32、35、38及41中任一项之化合物、或其互变异构物、或该化合物或该互变异构物药学上可接受之盐之用途，其系用以制备用于治疗心血管疾病、认知或神经变性疾病、真菌感染或原虫感染之药剂。一种如请求项1、6、11、14、17、20、23、26、29、32、35、38及41中任一项之化合物、或其互变异构物、或该化合物或该互变异构物药学上可接受之盐之用途，其系用以制备用于治疗认知或神经变性疾病之药剂。如请求项58之用途，其中该认知或神经变性疾病为阿耳滋海默氏病。如请求项58之用途，其中该药剂系与选自以下之至少一种额外活性剂并用：胆硷酯酶抑制剂、蝇蕈硷m1催动剂、蝇蕈硷m2拮抗剂、N-甲基-D-天冬胺酸盐受体拮抗剂、除请求项1之化合物外之β分泌酶抑制剂、γ分泌酶抑制剂、HMG-CoA还原酶抑制剂、胆固醇吸收抑制剂、非类固醇消炎剂、抗-淀粉状蛋白抗体、维生素E、菸硷酸乙醯胆硷受体催动剂、CB1受体逆催动剂、CB1受体拮抗剂、抗生素、生长激素促分泌素、组织胺H3拮抗剂、AMPA催动剂、PDE4抑制剂、GABAA逆催动剂、淀粉状蛋白聚集之抑制剂、糖原合成酶激酶β抑制剂及α分泌酶活性之促进剂；其中该药剂及该额外活性剂可同时或依序投药。如请求项60之用途，其中该认知或神经变性疾病为阿耳滋海默氏病。如请求项61之用途，其中该至少一种额外活性剂为选自塔克林(tacrine)、多臬佩吉(donepezil)、利发史替明(rivastigmine)、雪花莲胺、吡啶斯的明及新斯的明之胆硷酯酶抑制剂。如请求项62之用途，其中该至少一种胆硷酯酶抑制剂系选自塔克林(tacrine)、多臬佩吉(donepezil)、利发史替明(rivastigmine)及雪花莲胺。如请求项61之用途，其中该至少一种额外活性剂为选自蝇蕈硷m1催动剂及蝇蕈硷m2拮抗剂之少一种药剂。如请求项64之用途，其中该至少一种额外活性剂为N-甲基-D-天冬胺酸盐受体拮抗剂。如请求项61之用途，其中该至少一种N-甲基-D-天冬胺酸盐受体拮抗剂为美漫汀(memantine)。如请求项61之用途，其中该至少一种额外活性剂为γ分泌酶抑制剂。如请求项61之用途，其中该至少一种额外活性剂系选自HMG-CoA还原酶抑制剂及胆固醇吸收抑制剂。如请求项60之用途，其中该至少一种额外活性剂系选自阿托瓦制菌素(atorvastatin)、洛伐制菌素(lovastatin)、辛伐制菌素(simvistatin)、普拉伐制菌素(pravastatin)、弗伐制菌素(fluvastatin)及洛苏伐制菌素(rosuvastatin)之HMG-CoA还原酶抑制剂。如请求项61之用途，其中该至少一种额外活性剂系选自也吉提麦伯(ezetimibe)之胆固醇吸收抑制剂。如请求项61之用途，其中该至少一种额外活性剂为非类固醇消炎剂。如请求项71之用途，其中该至少一种非类固醇消炎剂系选自异丁苯丙酸(ibuprofen)、瑞拉吩(Relafen)及那丙新(naproxen)。一种化合物，或其药学上可接受之盐，其中该化合物为：@sIMGTIF!d10916.TIF@eIMG!一种化合物，或其药学上可接受之盐，其中该化合物为：@sIMGTIF!d10917.TIF@eIMG! 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