| 主权项 |
一种一般式(I)或(I')所示之四级胺系化合物，@sIMGTIF!d10017.TIF@eIMG!(式中，A为表示碳数1~4个之直链状烷基、碳数2~4个之分支烷基、具有羟基之碳数1~4个的直链状烷基、或具有羟基之碳数2~4个的分支烷基，R1至R3为表示彼此相同或相异的直链状、或分支之碳数1~12个的烷基，R4至R8之一者为CO2-、或SO3-，剩余的R4至R8中之至多三个为选自羟基、及碳数1~4个之烷氧基所组成之群之基，此等以外之R4至R8为表示氢原子，R'4至R'8之一者为CO2H、或SO3H，剩余的R'4至R'8中之至多三个为选自经保护之羟基、及碳数1~4个之烷氧基之基，此等以外之R'4至R'8为表示氢原子，X-为表示可与四级胺基形成盐的阴离子)。如申请专利范围第1项之四级胺系化合物，其中R4至R8之一者为CO2-、或R'4至R'8之一者为CO2H。如申请专利范围第1项之四级胺系化合物，其中R4至R8之一者为SO3-、或R'4至R'8之一者为SO3H。如申请专利范围第2项之四级胺系化合物，其中剩余之R4至R8、或R'4至R'8之一者为羟基。如申请专利范围第3项之四级胺系化合物，其中剩余之R4至R8、或R'4至R'8之一者为羟基。如申请专利范围第4项之四级胺系化合物，其中A为碳数2个之直链状烷基。如申请专利范围第5项之四级胺系化合物，其中A为碳数2个之直链状烷基。如申请专利范围第6项之四级胺系化合物，其中R1至R3为甲基。如申请专利范围第7项之四级胺系化合物，其中R1至R3为甲基。一种一般式(I)所示之四级胺系化合物的制造方法，@sIMGTIF!d10018.TIF@eIMG!(式中，A为表示碳数1~4个之直链状烷基、碳数2~4个之分支烷基、具有羟基之碳数1~4个的直链状烷基、或具有羟基之碳数2~4个的分支烷基，R1、R2、R3为表示彼此相同或相异之直链状、或分支之碳数1~12个的烷基，R4至R8之一者为CO2-、或SO3-，剩余之R4至R8中之至多三个为选自羟基、及碳数1~4个之烷氧基所组成之群之基，此等以外之R4至R8为表示氢原子)其特征为令一般式(II)所示之苯酚衍生物@sIMGTIF!d10019.TIF@eIMG!(式中，R9至R13之一者为选自经酯基所保护之羧基、或磺酸基，剩余之R9至R13中之至多三个为选自经保护之羟基、及碳数1~4个之烷氧基所组成之群之基，此等以外之R9至R13为表示氢原子)与一般式(III)所示之磺酸酯衍生物@sIMGTIF!d10020.TIF@eIMG!(式中，A为表示碳数1~4个之直链状烷基、碳数2~4个之分支烷基、具有羟基之碳数1~4个的直链状烷基、或具有羟基之碳数2~4个的分支烷基，R14及R15为表示彼此相同或相异之直链状、或分支之碳数1~12个的烷基，R16为表示碳数1~4个之低烷基、或碳数6~7个之芳基)于有机溶剂中，硷性物质存在下反应，作成一般式(IV)所示之胺基化合物@sIMGTIF!d10021.TIF@eIMG!(式中，A为表示碳数1~4个之直链状烷基、碳数2~4个之分支烷基、具有羟基之碳数1~4个的直链状烷基、或具有羟基之碳数2~4个的分支烷基，R9至R13之一者为选自经酯基所保护的羧基、或磺酸基，剩余的R9至R13中之至多三个为选自经保护的羟基、及碳数1~4个之烷氧基所组成之群之基，此等以外之R9至R13为表示氢原子，R14及R15为表示彼此相同或相异之直链状、或分支之碳数1~12个的烷基)再令一般式(IV)所示之化合物以经由直链状、或分支之碳数1~12个卤化烷基类、或直链状、或分支之碳数1~12个的烷基所酯化之磺酸酯类反应，其次，进行以酯基所保护之羧基、或磺酸基、及经保护羟基的脱保护，并且以离子交换树脂处理。如申请专利范围第10项之一般式(I)所示之四级胺系化合物的制造方法，其中于一般式(II)所示之苯酚衍生物与一般式(III)所示之磺酸酯衍生物反应的步骤中，所使用之溶剂为醇系、醚系、或醯胺系有机溶剂。如申请专利范围第11项之一般式(I)所示之四级胺系化合物的制造方法，其中一般式(III)之R16为甲基。如申请专利范围第12项之一般式(I)所示之四级胺系化合物的制造方法，其中于一般式(II)所示之苯酚衍生物以一般式(III)所示之磺酸酯衍生物反应的步骤中，所使用之有机溶剂为碳数4~6个之醚系有机溶剂。一种一般式(I')所示之四级胺系化合物的制造方法，@sIMGTIF!d10022.TIF@eIMG!(式中，A为表示碳数1~4个之直链状烷基、碳数2~4个之分支烷基、具有羟基之碳数1~4个的直链状烷基、或具有羟基之碳数2~4个的分支烷基，R1、R2、R3为表示彼此相同或相异之直链状、或分支之碳数1~12个的烷基，R'4至R'8之一者为CO2H、或SO3H，剩余之R'4至R'8中之至多三个为选自羟基、及碳数1~4个之烷氧基所组成之群之基，此等以外之R'4至R'8为表示氢原子，X'为表示可与四级胺基形成盐的阴离子)其特征为令一般式(II)所示之苯酚衍生物@sIMGTIF!d10023.TIF@eIMG!(式中，R9至R13之一者为选自经酯基所保护之羧基、或磺酸基，剩余之R9至R13中之至多三个为选自经保护之羟基、及碳数1~4个之烷氧基所组成之群之基，此等以外之R9至R13为表示氢原子)与一般式(III)所示之磺酸酯衍生物@sIMGTIF!d10024.TIF@eIMG!(式中，A为表示碳数1~4个之直链状烷基、碳数2~4个之分支烷基、具有羟基之碳数1~4个的直链状烷基、或具有羟基之碳数2~4个的分支烷基，R14及R15为表示彼此相同或相异之直链状、或分支之碳数1~12个的烷基，R16为表示碳数1~4个之低烷基、或碳数6~7个之芳基)于有机溶剂中，硷性物质存在下反应，作成一般式(IV)所示之胺基化合物@sIMGTIF!d10025.TIF@eIMG!(式中，A为表示碳数1~4个之直链状烷基、碳数2~4个之分支烷基、具有羟基之碳数1~4个的直链状烷基、或具有羟基之碳数2~4个的分支烷基，R9至R13之一者为选自经酯基所保护的羧基、或磺酸基，剩余之R9至R13中之至多三个为选自经保护之羟基、及碳数1~4个之烷氧基所成群之基，此等以外之R9至R13为表示氢原子，R14及R15为表示彼此相同或相异之直链状、或分支之碳数1~12个的烷基)再令一般式(IV)所示之化合物以直链状、或分支之碳数1~12个卤化烷基类、或直链状、或分支之碳数1~12个之烷基所酯化之磺酸酯类反应，其次进行以经酯基保护之羧基、或磺酸基、及经保护之羟基的脱保护，并以酸性物质处理。如申请专利范围第14项之一般式(I')所示之四级胺系化合物的制造方法，其中于一般式(II)所示之苯酚衍生物与一般式(III)所示之磺酸酯衍生物反应的步骤中，所使用之溶剂为醇系、醚系、或醯胺系有机溶剂。如申请专利范围第15项之一般式(I')所示之四级胺系化合物的制造方法，其中一般式(III)之R16为甲基。如申请专利范围第16项之一般式(I')所示之四级胺系化合物的制造方法，其中于一般式(II)所示之苯酚衍生物以一般式(III)所示之磺酸酯衍生物反应的步骤中，所使用之有机溶剂为碳数4~6个之醚系有机溶剂。一种脑血管障害治疗剂，其特征为以如申请专利范围第1项之四级胺系化合物作为有效成分。如申请专利范围第18项之脑血管障害治疗剂，其中脑血管障害为脑梗塞、脑血栓症、脑栓塞症、暂时性脑缺血发作、及由此等疾病所引起的机能障害。一种如申请专利范围第1项之四级胺系化合物用以制造脑血管障害治疗剂之用途。一种心脏疾病治疗剂，其特征为以如申请专利范围第1项之四级胺系化合物作为有效成分。一种如申请专利范围第1项之四级胺系化合物用以制造心脏疾病治疗剂之用途。 |
