| 发明名称 | 3-取代苯基-5-羟甲基噁唑烷-2-酮的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种3-取代苯基-5-羟甲基噁唑烷-2-酮的制备方法，以取代苯胺为起始物质，与缩水甘油通过缩合反应合成中间体（R）-（+）-3-取代苯氨基-1,2-丙二醇，二步反应制备3-取代苯基-5-羟甲基噁唑烷-2-酮。所得产物3-取代苯基-5-羟甲基噁唑烷-2-酮是商业上生产噁唑烷酮类抗菌剂的重要中间体。本发明二步反应制备3-取代苯基-5-羟甲基噁唑烷-2-酮的方法，具有步骤少、操作简单、原料价廉易得、反应条件温和等特点，不仅提高了生产效率、降低了生产能耗，而且也提高了安全生产系数，降低了生产成本，减少了环境污染，是一种环境友好、低碳的绿色合成方法。 | ||
| 申请公布号 | CN102311402A | 申请公布日期 | 2012.01.11 |
| 申请号 | CN201110200714.3 | 申请日期 | 2011.07.18 |
| 申请人 | 苏州敬业医药化工有限公司 | 发明人 | 沈建伟;吴和明;朱崇泉 |
| 分类号 | C07D263/24(2006.01)I | 主分类号 | C07D263/24(2006.01)I |
| 代理机构 | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人 | 陶海锋 |
| 主权项 | 1. 一种3-取代苯基-5-羟甲基噁唑烷-2-酮的制备方法，所述3-取代苯基-5-羟甲基噁唑烷-2-酮的结构式为：<img file="2011102007143100001DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="269" he="80" />式中，R<sub>1</sub>为卤素；R<sub>2</sub>为含氮杂环或取代芳环；所述含氮杂环为<img file="DEST_PATH_IMAGE004.GIF" wi="63" he="52" />或<img file="DEST_PATH_IMAGE006.GIF" wi="107" he="73" />，式中Z<sub>1</sub>为O、S或NR<sub>4</sub>，R<sub>4</sub>为胺保护基； R<sub>3</sub>为C1-C4的烷基；所述取代芳环为<img file="DEST_PATH_IMAGE008.GIF" wi="82" he="59" />，其中Z<sub>2</sub>为CH<sub>2</sub>或N；R<sub>5</sub>为<img file="DEST_PATH_IMAGE010.GIF" wi="92" he="56" />或<img file="DEST_PATH_IMAGE012.GIF" wi="106" he="69" />，其中R<sub>6</sub>为C1-C6的烷基；R<sub>7</sub>为胺保护基；R<sub>8</sub>为胺保护基；其特征在于：以结构式II的取代苯胺为原料，<img file="DEST_PATH_IMAGE014.GIF" wi="185" he="50" />式中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>的定义同上，与缩水甘油通过缩合反应合成获得中间体（R）-（+）-3-取代苯氨基-1,2-丙二醇，所述缩水甘油的结构式为，<img file="DEST_PATH_IMAGE016.GIF" wi="165" he="46" />所述（R）-（+）-3-取代苯氨基-1,2-丙二醇的结构式为，<img file="DEST_PATH_IMAGE018.GIF" wi="295" he="68" />式中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>的定义同上，再将化合物Ⅲ与羰基衍生物反应，即得到目标化合物，所述羰基衍生物的结构式为，<img file="DEST_PATH_IMAGE020.GIF" wi="188" he="46" />其中，X<sub>2</sub>、X<sub>3</sub>为离去基团，选自卤素、卤素取代的C1～C4烷氧基、苯甲氧基<b>、</b>苯氧基、邻位或间位或对位卤素或硝基取代的苯氧基、或咪唑基，X<sub>2</sub>、X<sub>3</sub>可以相同，也可以不同。 | ||
| 地址 | 215129 江苏省苏州市苏州高新区金枫路三联街88号 | ||