用于糖尿病药物的口服给药的控释复合制剂及其制备方法

摘要

一种用于口服给药的控释组合制剂，该控释组合制剂包含：a)控释部分，其含有作为活性组分的二甲双胍或其药用盐，和作为用于控释的载体的聚氧化乙烯和天然树胶的组合；和b)涂覆在控释部分上的速释部分，该速释部分含有作为活性组分的、用于治疗糖尿病的磺酰脲基药物，该控释组合制剂可以用于糖尿病的治疗，因为它能够将血液中的药物有效浓度维持在恒定水平上。

主权项

一种用于口服给药的控释组合制剂，所述控释组合制剂包含：a)控释部分，其含有作为活性组分的二甲双胍或其药用盐，和用于控释的载体，所述载体由聚氧化乙烯和天然树胶组成，所述聚氧化乙烯具有在100,000至7,000,000范围内的平均分子量，并且所述天然树胶选自由黄原胶和黄原胶与槐豆胶的混合物组成的组，所述控释部分进一步包含药用添加剂，其中所述药用添加剂是中和的稀释剂载体、粘合剂、润滑剂或它们的混合物；b)涂覆在控释部分表面上的内涂层部分，所述内涂层部分含有内涂层部分形成材料；和c)涂覆在所述内涂层部分上的速释部分，该速释部分含有作为活性组分的磺酰脲基抗糖尿病药物，稳定剂，和成膜材料，所述稳定剂是甲基葡胺，其中在所述内涂层部分中的内涂层部分形成材料和在所述速释部分中的成膜材料独立地选自由下列各项组成的组：羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素、醋酸邻苯二甲酸纤维素、乙基纤维素、甲基纤维素、聚乙二醇、二氧化钛和它们的混合物，其中二甲双胍：用于控释的载体的重量比在1∶0.01至1∶1的范围内；聚氧化乙烯∶天然树胶的重量比是1∶0.1至1∶10；所述磺酰脲基抗糖尿病药物是格列美脲，并且所述磺酰脲基抗糖尿病药物∶稳定剂的重量比在1∶0.01至1∶1的范围内。