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Procedimiento para la preparación de derivados pirido[2,1-a]isoquinolina de fórmula: en la que R 2 , R 3 y R 4 se seleccionan, cada uno independientemente, de entre el grupo que consiste de hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 y alquenilo C1-C6, en el que alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 y alquenilo C1- C6 pueden sustituirse opcionalmente con un grupo seleccionado de entre alcoxicarbonilo C1-C6, arilo y heterociclilo, comprendiendo una o más de las etapas a), b), c) o d), en el que a) comprende la resolución óptica de una enamina de fórmula: en la que R 2 , R 3 y R 4 son tal como se ha definido anteriormente, y R 1 es alquilo C1-C6 o bencilo, en presencia de un agente ópticamente activo de resolución óptica, formando la sal (S)-enamina de fórmula: en la que R 1 , R 2 , R 3 y R 4 son tal como se ha definido anteriormente, y RCO2 es la base conjugada del agente de resolución; la etapa b) comprende la transformación de la sal (S)-enamina de fórmula III en el éster de fórmula: en la que R 1 , R 2 , R 3 y R 4 son tal como se ha indicado anteriormente y "Prot" se refiere a un grupo protector de amino; la etapa c) comprende la amidación del éster de fórmula IV para formar la amida de fórmula: en la que R 2 , R 3 , R 4 y Prot son tal como se ha definido anteriormente, y la etapa d) comprende la degradación de la amida de fórmula V para formar la amina de fórmula: en la que R 2 , R 3 , R 4 y Prot son tal como se ha definido anteriormente, en el que el procedimiento comprende la etapa a), y en el que el procedimiento se caracteriza porque la resolución óptica en la etapa a) es una resolución dinámica inducida por cristalización. |
