| 主权项 |
一种具有以下结构式IB之化合物，@sIMGTIF!d10139.TIF@eIMG!或其立体异构物、互变体或在医药上可接受之盐，其中：U系键或-(C(R6)(R7))b-；其中b系1；R1为H、甲基、R21-烷基、芳烷基、R21-芳烷基、环烷基烷基、R21-环烷基烷基、杂环烷基烷基或R21-杂环烷基烷基；R2系H或烷基；R5为H、甲基、R21-烷基、芳烷基、R21-芳烷基、环烷基烷基、R21-环烷基烷基、杂环烷基烷基或R21-杂环烷基烷基；R3、R4、R6及R7系独立选自由H、烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、卤基、-CH2-O-Si(R9)(R10)(R19)、-SH、-CN、-OR9、-C(O)R8、-C(O)OR9、-C(O)N(R11)(R12)、-SR19、-S(O)N(R11)(R12)、-S(O)2N(R11)(R12)、-N(R11)(R12)、-N(R11)C(O)R8、-N(R11)S(O)R10、-N(R11)C(O)N(R12)(R13)、-N(R11)C(O)OR9及-C(=NOH)R8所组成的组群；其先决条件系当U系键时，则R3、R4、R6及R7不是卤基、-CN、-SH、-OR9、-SR19、-S(O)N(R11)(R12)或-S(O)2N(R11)(R12)，或R3、R4、R6及R7和与其附接之碳一起形成视需要以R14取代之3-7员环烷基或视需要以R14取代之3-7员环烷基醚；或R3及R4或R6及R7与其附接之碳一起结合形成多环系基：@sIMGTIF!d10140.TIF@eIMG!其中M系-CH2-、S、-N(R19)-，或O、A及B系独立为芳基或杂芳基，及q系0、1或2，其先决条件系当q系2时，则一个M必须系碳原子，以及当q系2时，则M系视需要之双键；以及其先决条件系当R3、R4、R6及R7形成该多环系基时，@sIMGTIF!d10141.TIF@eIMG!则邻近的R3及R4或R6及R7基不可以结合形成该多环系基；R8系独立选自由H、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烷基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、-OR15、-N(R15)(R16)、-N(R15)C(O)R16、-N(R15)S(O)R16、-N(R15)S(O)2R16、-N(R15)S(O)2N(R16)(R17)、-N(R15)S(O)N(R16)(R17)、-N(R15)C(O)N(R16)(R17)及-N(R15)C(O)OR16所组成的组群；R9系独立选自由H、烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基及杂芳烷基所组成的组群；R10系独立选自由H、烷基、烯基、环烷基、环烷基烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烷基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基及-N(R15)(R16)所组成的组群；R11、R12及R13系独立选自由H、烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、-C(O)R8、-C(O)OR9、-S(O)R10、-S(O)2R10、-C(O)N(R15)(R16)、-S(O)N(R15)(R16)、-S(O)2N(R15)(R16)及-CN所组成的组群；R14系1-5个独立选自由烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烷基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、卤基、-CN、-OR15、-C(O)R15、-C(O)OR15、-C(O)N(R15)(R16)、-SR15、-S(O)N(R15)(R16)、-S(O)2N(R15)(R16)、-C(=NOR15)R16、-P(O)(OR15)(OR16)、-N(R15)(R16)、-N(R15)C(O)R16、-N(R15)S(O)R16、-N(R15)S(O)2R16、-N(R15)S(O)2N(R16)(R17)、-N(R15)S(O)N(R16)(R17)、-N(R15)C(O)N(R16)(R17)及-N(R15)C(O)OR16所组成的组群之取代基；R15、R16及R17系独立选自由H、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、芳基环烷基、芳基杂环烷基、R18-烷基、R18-环烷基、R18-环烷基烷基、R18-杂环烷基、R18-杂环烷基烷基、R18-芳基、R18-芳烷基、R18-杂芳基及R18-杂芳烷基所组成的组群；或R15、R16及R17系@sIMGTIF!d10142.TIF@eIMG!其中R23有0至5个取代基，m系0至6及n系1至5；R18系1-5个独立选自由烷基、烯基、芳基、芳烷基、芳烯基、芳炔基、-NO2、卤基、杂芳基、HO-烷氧基烷基、-CF3、-CN、烷基-CN、-C(O)R19、-C(O)OH、-C(O)OR19、-C(O)NHR20、-C(O)NH2、-C(O)NH2-C(O)N(烷基)2、-C(O)N(烷基)(芳基)、-C(O)N(烷基)(杂芳基)、-SR19、-S(O)2R20、-S(O)NH2、-S(O)NH(烷基)、-S(O)N(烷基)(烷基)、-S(O)NH(芳基)、-S(O)2NH2、-S(O)2NHR19、-S(O)2NH(杂环烷基)、-S(O)2N(烷基)2、-S(O)2N(烷基)(芳基)、-OCF3、-OH、-OR20、-O-杂环烷基、-O-环烷基烷基、-O-杂环烷基烷基、-NH2、-NHR20、-N(烷基)2、-N(芳烷基)2、-N(芳烷基)-(杂芳烷基)、-NHC(O)R20、-NHC(O)NH2、-NHC(O)NH(烷基)、-NHC(O)N(烷基)(烷基)、-N(烷基)C(O)NH(烷基)、-N(烷基)C(O)N(烷基)(烷基)、-NHS(O)2R20、-NHS(O)2NH(烷基)、-NHS(O)2N(烷基)(烷基)、-N(烷基)S(O)2NH(烷基)及-N(烷基)S(O)2N(烷基)(烷基)所组成的组群之取代基；或可将在邻接的碳上的两个R18部分连结在一起，形成@sIMGTIF!d10143.TIF@eIMG!R19系烷基、环烷基、芳基、芳烷基或杂芳烷基；R20系烷基、环烷基、芳基、以卤基取代之芳基、芳烷基、杂芳基或杂芳烷基；及其中在R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13及R14中的每一个烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、烯基及炔基系独立未经取代或以1至5个独立选自由烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烷基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、卤基、-CN、-OR15、-C(O)R15、-C(O)OR15、-C(O)N(R15)(R16)、-SR15、-S(O)N(R15)(R16)、-CH(R15)(R16)、-S(O)2N(R15)(R16)、-C(=NOR15)R16、-P(O)(OR15)(OR16)、-N(R15)(R16)、-烷基-N(R15)(R16)、-N(R15)C(O)R16、-CH2-N(R15)C(O)R16、-CH2-N(R15)C(O)N(R16)(R17)、-CH2-R15、-CH2N(R15)(R16)、-N(R15)S(O)R16、-N(R15)S(O)2R16、-CH2-N(R15)S(O)2R16、-N(R15)S(O)2N(R16)(R17)、-N(R15)S(O)N(R16)(R17)、-N(R15)C(O)N(R16)(R17)、-CH2-N(R15)C(O)N(R16)(R17)、-N(R15)C(O)OR16、-CH2-N(R15)C(O)OR16、-S(O)R15、=NOR15、-N3、-NO2及-S(O)2R15所组成的组群之R21基取代，以及其中在R21中的每一个烷基、环烯基、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、烯基及炔基系独立未经取代或以1至5个独立选自由烷基、环烷基、环烯基、杂环烷基、芳基、杂芳基、卤基、-CF3、-CN、-OR15、-C(O)R15、-C(O)OR15、-烷基-C(O)OR15、C(O)N(R15)(R16)、-SR15、-S(O)N(R15)(R16)、-S(O)2N(R15)(R16)、-C(=NOR15)R16、-P(O)(OR15)(OR16)、-N(R15)(R16)、-烷基-N(R15)(R16)、-N(R15)C(O)R16、-CH2-N(R15)C(O)R16、-N(R15)S(O)R16、-N(R15)S(O)2R16、-CH2-N(R15)S(O)2R16、-N(R15)S(O)2N(R16)(R17)、-N(R15)S(O)N(R16)(R17)、-N(R15)C(O)N(R16)(R17)、-CH2-N(R15)C(O)N(R16)(R17)、-N(R15)C(O)OR16、-CH2-N(R15)C(O)OR16、-N3、=NOR15、-NO2、-S(O)R15及-S(O)2R15所组成的组群之R22基取代；或可将在邻接的碳上的两个R21或两个R22部分连结在一起，形成@sIMGCHAR!d10197.TIF@eIMG!；以及当R21或R22系选自由-C(=NOR15)R16、-N(R15)C(O)R16、-CH2-N(R15)C(O)R16、-N(R15)S(O)R16、-N(R15)S(O)2R16、-CH2-N(R15)S(O)2R16、-N(R15)S(O)2N(R16)(R17)、-N(R15)S(O)N(R16)(R17)、-N(R15)C(O)N(R16)(R17)、-CH2-N(R15)C(O)N(R16)(R17)、-N(R15)C(O)OR16及-CH2-N(R15)C(O)OR16所组成的组群时，R15及R16可一起为C2至C4链，其中可视需要将一、二或三环碳以-C(O)-或-N(H)-置换，以及R15及R16与其附接之原子一起形成可视需要以R23取代之5至7员环；R23系1至5个独立选自由烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烷基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、卤基、-CN、-OR24、-C(O)R24、-C(O)OR24、-C(O)N(R24)(R25)、-SR24、-S(O)N(R24)(R25)、-S(O)2N(R24)(R25)、-C(=NOR24)R25、-P(O)(OR24)(OR25)、-N(R24)(R25)、-烷基-N(R24)(R25)、-N(R24)C(O)R25、-CH2-N(R24)C(O)R25、-N(R24)S(O)R25、-N(R24)S(O)2R25、-CH2-N(R24)S(O)2R25、-N(R24)S(O)2N(R25)(R26)、-N(R24)S(O)N(R25)(R26)、-N(R24)C(O)N(R25)(R26)、-CH2-N(R24)C(O)N(R25)(R26)、-N(R24)C(O)OR25、-CH2-N(R24)C(O)OR25、-S(O)R24及-S(O)2R24所组成的组群之基；以及其中将在R23中的每一个烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、烯基及炔基系独立未经取代或以1至5个独立选自由烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、卤基、-CF3、-CN、-OR24、-C(O)R24、-C(O)OR24、-烷基-C(O)OR24、C(O)N(R24)(R25)、-SR24、-S(O)N(R24)(R25)、-S(O)2N(R24)(R25)、-C(=NOR24)R25、-P(O)(OR24)(OR25)、-N(R24)(R25)、-烷基-N(R24)(R25)、-N(R24)C(O)R25、-CH2-N(R24)C(O)R25、-N(R24)S(O)R25、-N(R24)S(O)2R25、-CH2-N(R24)S(O)2R25、-N(R24)S(O)2N(R25)(R26)、-N(R24)S(O)N(R25)(R26)、-N(R24)C(O)N(R25)(R26)、-CH2-N(R24)C(O)N(R25)(R26)、-N(R24)C(O)OR25、-CH2-N(R24)C(O)OR25、-S(O)R24及-S(O)2R24所组成的组群之R27基取代；R24、R25及R26系独立选自由H、烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、芳基环烷基、R27-烷基、R27-环烷基、R27-环烷基烷基、R27-杂环烷基、R27-杂环烷基烷基、R27-芳基、R27-芳烷基、R27-杂芳基及R27-杂芳烷基所组成的组群；R27系1-5个独立选自由烷基、芳基、芳烷基、-NO2、卤基、-CF3、-CN、烷基-CN、-C(O)R28、-C(O)OH、-C(O)OR28、-C(O)NHR29、-C(O)N(烷基)2、-C(O)N(烷基)(芳基)、-C(O)N(烷基)(杂芳基)、-SR28、-S(O)2R29、-S(O)NH2、-S(O)NH(烷基)、-S(O)N(烷基)(烷基)、-S(O)NH(芳基)、-S(O)2NH2、-S(O)2NHR28、-S(O)2NH(芳基)、-S(O)2NH(杂环烷基)、-S(O)2N(烷基)2、-S(O)2N(烷基)(芳基)、-OH、-OR29、-O-杂环烷基、-O-环烷基烷基、-O-杂环烷基烷基、-NH2、-NHR29、-N(烷基)2、-N(芳烷基)2、-N(芳烷基)(杂芳烷基)、-NHC(O)R29、-NHC(O)NH2、-NHC(O)NH(烷基)、-NHC(O)N(烷基)(烷基)、-N(烷基)C(O)NH(烷基)、-N(烷基)C(O)N(烷基)(烷基)、-NHS(O)2R29、-NHS(O)2NH(烷基)、-NHS(O)2N(烷基)(烷基)、-N(烷基)S(O)2NH(烷基)及-N(烷基)S(O)2N(烷基)(烷基)所组成的组群之取代基；R28系烷基、环烷基、芳烷基或杂芳烷基；及R29系烷基、环烷基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂芳烷基；其先决条件系当R1系甲基，R2系H，及U系键时，则(R3，R4)不是(H，H)、(苯基，苯基)、(H，苯基)、(苄基，H)、(苄基，苯基)、(异丁基，H)、(异丁基，苯基)、(OH-苯基，苯基)、(卤基-苯基，苯基)或(CH3O-苯基，NO2-苯基)；其先决条件系当R1及R5各自系H及U系键时，则(R3，R4)不是(视需要经取代之苯基、视需要经取代之苄基)、(视需要经取代之苯基，杂芳烷基)或(杂芳基，杂芳烷基)；其先决条件系R1及R5不是-烷芳基-芳基-SO2-N(R15)(R16)，其中R15系H及R16系杂芳基；其先决条件系当R1系R21-芳烷基，其中R21系-OCF3、-S(O)CF3、-S(O)2CF3、-S(O)烷基、-S(O)2烷基、-S(O)2CHF2、-S(O)2CF2CF3、-OCF2CHF2、-OCHF2、-OCH2CF3、-SF5或-S(O)2NR15R16；其中R15及R16系独立选自由H、烷基、烯基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基、R18-烷基、R18-环烷基、R18-杂环烷基、R18-芳基及R18-杂芳基所组成的组群，且U系键或-CH2，则R5系H；以及其先决条件系：当U系键，且当R3及R4系烷基、@sIMGTIF!d10144.TIF@eIMG!(其中R21系卤基、-CN、烷基、烷氧基、卤烷基或卤烷氧基)，或当R3及R4与其附接之碳一起形成3-7员环烷基，及当R1系@sIMGTIF!d10145.TIF@eIMG!(其中a系0至6及R22系烷基、烷氧基、卤基、-CN、-OH、-NO2或卤烷基)时，则R21a不是H、-C(O)2R15，其中R15系选自由烷基、环烷基及以苯基、烷基或烷基-R22取代之烷基所组成的组群，其中R22系选自由以下所组成之群：苯基、以烷基取代之苯基及@sIMGCHAR!d10198.TIF@eIMG!，其中R22系选自由H、甲氧基、硝基、氧基、-OH、卤基和烷基、@sIMGTIF!d10146.TIF@eIMG!所组成的组群；其中：前述芳基代表包含6至14个碳原子之芳族单环系或多环系环系统，其可视需要以一或多个可以相同或不相同的取代基取代，或者可将在邻接的碳上的两个取代基连结在一起，形成@sIMGCHAR!d10199.TIF@eIMG!，@sIMGCHAR!d10200.TIF@eIMG!或@sIMGCHAR!d10201.TIF@eIMG!；前述杂芳基代表包含5至14个环原子之芳族单环系或多环系环系统，其中1至4个环原子系选自单独或结合的氮、氧或硫的元素，其中该杂芳基可视需要以一或多个可以相同或不相同之R21取代基取代，且其中杂芳基的氮原子可视需要氧化成对应的N-氧化物；前述烷基代表可以是直链或支链及在链中包含1至20个碳原子之脂肪族烃基；前述烯基代表包括至少一个碳-碳双键及可以系直链或支链及在链中包含2至15个碳原子之脂肪族烃基；前述炔基代表包括至少一个碳-碳参键及可以系直链或支链及在链中包含2至15个碳原子之脂肪族烃基；前述杂环基代表包含3至10个环原子之非芳族饱和单环系或多环系环系统，其中在环系统中的1-3个原子系选自单独或结合的氮、氧及硫的元素，其中没有邻接的氧及/或硫原子存在于环系统，其中该杂环基视需要以一或多个可以相同或不相同之R21取代基取代，且可将杂环基的氮或硫原子氧化成对应的N-氧化物、S-氧化物或S,S-二氧化物；前述环烷基代表包含3至10个碳原子之非芳族单-或多环系环系统，其可视需要以一或多个可以相同或不相同之R21取代基取代；前述芳烷基代表芳基-烷基，其中芳基及烷基具有如前述芳基及烷基之定义；及前述杂芳烷基代表杂芳基-烷基，其中杂芳基及烷基具有如前述杂芳基及烷基之定义。如请求项1之化合物，其中U系键。如请求项1之化合物，其中U系-C(R6)(R7)-。如请求项2之化合物，其中R2为H。如请求项2之化合物，其中R3及R4系独立选自由烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、卤基、-CH2-O-Si(R9)(R10)(R19)、-SH、-CN、-OR9、-C(O)R8、-C(O)OR9、-C(O)N(R11)(R12)、-SR19、-S(O)N(R11)(R12)、-S(O)2N(R11)(R12)、-N(R11)(R12)、-N(R11)C(O)R8、-N(R11)S(O)R10、-N(R11)C(O)N(R12)(R13)、-N(R11)C(O)OR9及-C(=NOH)R8所组成的组群。如请求项2之化合物，其中R3、R4、R6及R7系独立选自由芳基、杂芳基、杂芳烷基、芳烷基、环烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基、烷基及环烷基烷基所组成的组群。如请求项2之化合物，其中：R2为H；R3系烷基、环烷基烷基、环烷基、芳基、芳烷基、R21-烷基、R21-环烷基烷基、R21-环烷基、R21-芳基或R21-芳烷基；R4系烷基、环烷基烷基、环烷基、芳基、芳烷基、R21-烷基、R21-环烷基烷基、R21-环烷基、R21-芳基或R21-芳烷基；R6系烷基、环烷基烷基、环烷基、芳基、芳烷基、R21-烷基、R21-环烷基烷基、R21-环烷基、R21-芳基或R21-芳烷基；R7系烷基、环烷基烷基、环烷基、芳基、芳烷基、R21-烷基、R21-环烷基烷基、R21-环烷基、R21-芳基或R21-芳烷基；R15、R16及R17系H、R18-烷基、烷基或@sIMGCHAR!d10202.TIF@eIMG!；R21系烷基、芳基、卤基、-OR15、-NO2、-C(O)R15、-CH2-N(R15)C(O)N(R16)(R17)或-CH(R15)(R16)；n系1；m系1；R18系-OR20；R20系芳基；及R23系烷基。如请求项7之化合物，其中R3、R4、R6及R7独立为@sIMGTIF!d10147.TIF@eIMG!及R1及R5独立为H、CH3、@sIMGTIF!d10148.TIF@eIMG!如请求项1之化合物，其系选自由以下所组成的组群：@sIMGTIF!d10149.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10150.TIF@eIMG!或其立体异构物、互变体或在医药上可接受之盐。如请求项2之化合物，其中R2为H；R3系烷基、环烷基烷基、环烷基、芳基、芳烷基、R21-烷基、R21-环烷基烷基、R21-环烷基、R21-芳基、R21-芳烷基、杂芳烷基、杂芳基、杂环烷基、杂环烷基烷基、R21-杂芳烷基、R21-杂芳基、R21-杂环烷基或R21-杂环烷基烷基；R4系烷基、环烷基烷基、环烷基、芳基、芳烷基、R21-烷基、R21-环烷基烷基、R21-环烷基、R21-芳基、R21-芳烷基、杂芳烷基、杂芳基、杂环烷基、杂环烷基烷基、R21-杂芳烷基、R21-杂芳基、R21-杂环烷基或R21-杂环烷基烷基；R6系烷基、环烷基烷基、环烷基、芳基、芳烷基、R21-烷基、R21-环烷基烷基、R21-环烷基、R21-芳基、R21-芳烷基、杂芳烷基、杂芳基、杂环烷基、杂环烷基烷基、R21-杂芳烷基、R21-杂芳基、R21-杂环烷基或R21-杂环烷基烷基；R7系烷基、环烷基烷基、环烷基、芳基、芳烷基、R21-烷基、R21-环烷基烷基、R21-环烷基、R21-芳基、R21-芳烷基、杂芳烷基、杂芳基、杂环烷基、杂环烷基烷基、R21-杂芳烷基、R21-杂芳基、R21-杂环烷基或R21-杂环烷基烷基；R15、R16及R17系H、环烷基、环烷基烷基、R18-烷基、烷基、芳基、R18-芳基、R18-芳烷基、芳烷基、@sIMGTIF!d10151.TIF@eIMG!n系1或2；m系0或1；R18系-OR20或卤基；R20系芳基或以卤基取代之芳基；R21系烷基、芳基、杂芳基、R22-烷基、R22-芳基、R22-芳烷基、卤基、杂环烷基、-N(R15)(R16)、-OR15、-NO2、-C(O)R15、-N(R15)C(O)R16、-N(R15)S(O)2R16、-CH2-N(R15)C(O)N(R16)(R17)、-N(R15)C(O)N(R16)(R17)或-CH(R15)(R16)；R22系-OR15或卤基及R23系H或烷基。如请求项1之化合物，其系选自由以下所组成的组群：@sIMGTIF!d10152.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10153.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10154.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10155.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10156.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10157.TIF@eIMG!或其立体异构物、互变体或在医药上可接受之盐。如请求项3之化合物，其中R2为H。如请求项12之化合物，其中R1及R5独立为H、CH3、@sIMGTIF!d10158.TIF@eIMG!如请求项3之化合物，其中R3、R4、R6及R7系独立选自由烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、卤基、-CH2-O-Si(R9)(R10)(R19)、-SH、-CN、-OR9、-C(O)R8、-C(O)OR9、-C(O)N(R11)(R12)、-SR19、-S(O)N(R11)(R12)、-S(O)2N(R11)(R12)、-N(R11)(R12)、-N(R11)C(O)R8、-N(R11)S(O)R10、-N(R11)C(O)N(R12)(R13)、-N(R11)C(O)OR9及-C(=NOH)R8所组成的组群。如请求项3之化合物，其中R3、R4、R6及R7系独立选自由芳基、杂芳基、杂芳烷基、芳烷基、环烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基、烷基及环烷基烷基所组成的组群。如请求项3之化合物，其中：R2为H；R3系烷基、环烷基烷基、环烷基、芳基、芳烷基、R21-烷基、R21-环烷基烷基、R21-环烷基、R21-芳基或R21-芳烷基；R4系烷基、环烷基烷基、环烷基、芳基、芳烷基、R21-烷基、R21-环烷基烷基、R21-环烷基、R21-芳基或R21-芳烷基；R6系烷基、环烷基烷基、环烷基、芳基、芳烷基、R21-烷基、R21-环烷基烷基、R21-环烷基、R21-芳基或R21-芳烷基；R7系烷基、环烷基烷基、环烷基、芳基、芳烷基、R21-烷基、R21-环烷基烷基、R21-环烷基、R21-芳基或R21-芳烷基；R15、R16及R17系H、R18-烷基、烷基或@sIMGCHAR!d10203.TIF@eIMG!；R21系烷基、芳基、卤基、-OR15、-NO2、-C(O)R15、-CH2-N(R15)C(O)N(R16)(R17)或-CH(R15)(R16)；n系1；m系1；R18系-OR20；R20系芳基；及R23系烷基。如请求项16之化合物，其中R3、R4、R6及R7独立为@sIMGTIF!d10159.TIF@eIMG!及R1及R5独立为H、CH3、@sIMGTIF!d10160.TIF@eIMG!如请求项3之化合物，其中R2为H；R3系系烷基、环烷基烷基、环烷基、芳基、芳烷基、R21-烷基、R21-环烷基烷基、R21-环烷基、R21-芳基、R21-芳烷基、杂芳烷基、杂芳基、杂环烷基、杂环烷基烷基、R21-杂芳烷基、R21-杂芳基、R21-杂环烷基或R21-杂环烷基烷基；R4系烷基、环烷基烷基、环烷基、芳基、芳烷基、R21-烷基、R21-环烷基烷基、R21-环烷基、R21-芳基、R21-芳烷基、杂芳烷基、杂芳基、杂环烷基、杂环烷基烷基、R21-杂芳烷基、R21-杂芳基、R21-杂环烷基或R21-杂环烷基烷基；R6系烷基、环烷基烷基、环烷基、芳基、芳烷基、R21-烷基、R21-环烷基烷基、R21-环烷基、R21-芳基、R21-芳烷基、杂芳烷基、杂芳基、杂环烷基、杂环烷基烷基、R21-杂芳烷基、R21-杂芳基、R21-杂环烷基或R21-杂环烷基烷基；R7系烷基、环烷基烷基、环烷基、芳基、芳烷基、R21-烷基、R21-环烷基烷基、R21-环烷基、R21-芳基、R21-芳烷基、杂芳烷基、杂芳基、杂环烷基、杂环烷基烷基、R21-杂芳烷基、R21-杂芳基、R21-杂环烷基或R21-杂环烷基烷基；R15、R16及R17系H、环烷基、环烷基烷基、R18-烷基、烷基、芳基、R18-芳基、R18-芳烷基、芳烷基、@sIMGCHAR!d10204.TIF@eIMG!或；n系1或2；m系0或1；R18系-OR20或卤基；R20系芳基或以卤基取代之芳基；R21系烷基、芳基、杂芳基、R22-烷基、R22-芳基、R22-杂芳基、卤基、杂环烷基、-N(R15)(R16)、-OR15、-NO2、-C(O)R15、-N(R15)C(O)R16、-N(R15)S(O)2R16、-CH2-N(R15)C@sIMGTIF!d10161.TIF@eIMG!(O)N(R16)(R17)、-N(R15)C(O)N(R16)(R17)或-CH(R15)(R16)；R22系-OR15或卤基；及R23系H或烷基。如请求项1之化合物，其系选自由以下所组成的组群：@sIMGTIF!d10162.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10163.TIF@eIMG!或其立体异构物、互变体或在医药上可接受之盐。如请求项4之化合物，其中R1及R5独立为H、CH3、@sIMGTIF!d10164.TIF@eIMG!如请求项1之化合物，其中：U系键；R2为H；R3、R4、R6及R7系独立选自由H、烷基、芳基、杂芳基、杂芳烷基、芳烷基、环烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基、烷基及环烷基烷基；其中R3、R4、R6及R7中各芳基、杂芳基、杂芳烷基、芳烷基、环烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基、烷基及环烷基烷基基团各独立地未经取代或经1至5个独立选自由烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烷基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、卤基及-CN所组成的组群之R21基取代；且各R21基独立选自由烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烷基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、卤基、-CN及-NO2所组成的组群；其先决条件系当R1系甲基，则(R3，R4)不是(H，H)、(苯基，苯基)、(H，苯基)、(苄基，H)、(苄基，苯基)、(异丁基，H)、(异丁基，苯基)、(OH-苯基，苯基)、(卤基-苯基，苯基)或(CH3O-苯基，NO2-苯基)；以及其先决条件系当R1及R5各自系H，则(R3，R4)不是(视需要经取代之苯基、视需要经取代之苄基)、(视需要经取代之苯基，杂芳烷基)或(杂芳基，杂芳烷基)。如请求项21之化合物，其中：R1及R5各独立为H、CH3、@sIMGTIF!d10165.TIF@eIMG!如请求项之化合物，其中：U系-(C(R6)(R7))b-；其中b系1；R2为H；R3、R4、R6及R7系独立选自由H、烷基、芳基、杂芳基、杂芳烷基、芳烷基、环烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基、烷基及环烷基烷基；其中R3、R4、R6及R7中各芳基、杂芳基、杂芳烷基、芳烷基、环烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基、烷基及环烷基烷基基团各独立地未经取代或经1至5个独立选自由烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烷基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、卤基及-CN所组成的组群之R21基取代；且各R21基独立选自由烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烷基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、卤基、-CN及-NO2所组成的组群。如请求项23之化合物，其中：R1及R5各独立为H、CH3、@sIMGTIF!d10166.TIF@eIMG!如请求项1至24中任一项之化合物，其系用于治疗心血管疾病、认知性疾病或神经退化性疾病，或用于抑制人类免疫缺陷病毒、疟原虫素、组织蛋白酶D或原虫性酵素。一种用于抑制天冬胺醯蛋白酶之医药组合物，其包含如请求项1至24中任一项之化合物及在医药上有效之载体。一种如请求项1至24中任一项之化合物的用途，其系用于制造用于在需此治疗之病人中抑制天冬胺醯蛋白酶之药剂。一种如请求项1至24中任一项之化合物的用途，其系用于制造用于治疗心血管疾病、认知性疾病或神经退化性疾病，或抑制人类免疫缺陷病毒、疟原虫素、组织蛋白酶D或原虫性酵素之药剂。如请求项28之用途，其中该药物系治疗认知性或神经退化性疾病。如请求项29之用途，其中该药物系治疗阿兹海默氏病。 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