一种7，8-二氢喹啉-2，5(1H，6H)-二酮类衍生物的制备方法

摘要

本发明公开了一种如式(I)所示的7，8-二氢喹啉-2，5(1H，6H)-二酮类衍生物的制备方法，该制备方法包括如下步骤：如式(II)所示的Baylis-Hillman加成物在有机溶剂中或无溶剂条件下，在碱催化剂作用下于0～100℃与如式(III)所示的1，3-环己二酮或其衍生物反应1～12小时，然后加入伯胺于0～100℃反应1～8小时，经后处理即得如式(I)所述的化合物。本发明与现有技术相比，主要体现在原料易得、操作简便、反应条件温和、反应收率高、原子经济性好、环境污染小，因而具有较大的实施价值和潜在社会经济效益。

主权项

1.一种如式(I)所示的7，8-二氢喹啉-2，5(1H，6H)-二酮类衍生物的制备方法，其特征在于所述制备方法包括如下步骤：(1)如式(II)所示的Baylis-Hillman加成物在无溶剂条件下或有机溶剂中，在碱催化剂作用下于60～90℃，与如式(III)所示的1，3-环己二酮或其衍生物反应2～8h；所述的碱催化剂为无机碱或有机胺；(2)然后往步骤(1)得到的反应液中加入伯胺R⁵NH₂，于60～90℃继续反应1～4h，反应液经后处理即得所述的化合物；式(I)、(II)或(III)中：R¹为呋喃基、噻吩基、噻唑基、4-甲基噻唑基、苯基、氟苯基、氯苯基、溴苯基、碘苯基、氟氯苯基、甲苯基、乙苯基或二甲苯基；R²为甲基或乙基；R³、R⁴各自独立为H或甲基；R⁵为C₁～C₈的烷基、C₃～C₈的环烷基、C₆～C₁₀芳基或含1～2个杂原子的五元或六元杂环芳基。