发明名称 一种巯基化壳聚糖季胺盐自组装纳米粒、其制备方法及应用
摘要 本发明属于纳米粒技术领域,涉及一种巯基化壳聚糖季胺盐自组装纳米粒、其制备方法及应用。本发明的巯基化壳聚糖季胺盐由壳聚糖依次经季胺化和巯基化修饰而成。本发明的纳米粒由荷正电的巯基化壳聚糖季胺盐和荷负电的蛋白质多肽药物或核酸药物经聚电解质作用生成。与现有技术相比,该纳米粒的制备过程简单易控,无需使用有机溶剂,可有效提高药物稳定性。该纳米粒促蛋白质药物小肠吸收和促核酸药物细胞转染的功效显著优于现有的壳聚糖季胺盐纳米粒。
申请公布号 CN101940551B 申请公布日期 2011.12.21
申请号 CN200910054537.5 申请日期 2009.07.08
申请人 复旦大学 发明人 印春华;殷黎晨;赵鑫;毛裕民;顾少华;唐
分类号 A61K9/14(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I;A61K47/36(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61K48/00(2006.01)I 主分类号 A61K9/14(2006.01)I
代理机构 上海正旦专利代理有限公司 31200 代理人 吴桂琴
主权项 一种巯基化壳聚糖季胺盐自组装纳米粒,其特征在于,所述的自组装纳米粒由荷正电的巯基化壳聚糖季胺盐和荷负电的蛋白质多肽药物或核酸药物经聚电解质作用生成,其中,所述的巯基化壳聚糖季胺盐为壳聚糖的氨基依次经季胺化修饰和巯基化修饰所得的共聚物,其中壳聚糖重均分子量为30~1,000kDa,季胺化度为15~80%,摩尔百分数,巯基化修饰物为半胱氨酸或巯基乙酸,所述的巯基化壳聚糖季胺盐游离巯基修饰率为40~400μmol/g,二硫键修饰率为60~600μmol/g。
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