摘要 |
Una formulación farmacéutica de liberación modificada incluye aproximadamente 30-70% de etiléster del ácido N-(2-amino-4-(fluorobencilamino)-fenil) carbámico (retigabina), o una sal, solvato o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, aproximadamente 5-30% de una matriz de liberación de fármaco que incluye hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC) aproximadamente 1.0-10% de un tensoactivo aniónico y un polímero entérico. La formulación farmacéutica produce una concentración de plasma sostenida de retigabina después de la administración a un sujeto durante 4-20 horas más que el tiempo requerido para una liberación in vitro de 80% de retigabina. Una formulación incluye aproximadamente 30-70% de etiléster del ácido N- (2-amino-4- (fluorobencilamino) - fenil) carbámico (retigabina), o una sal, solvato o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, aproximadamente 5-30% de una matriz de liberación de fármaco y un agente para retardar la liberación en el ambiente gástrico. La concentración de plasma Vs. el perfil de tiempo de esta formulación está sustancialmente nivelada durante un periodo prolongado que dura aproximadamente 4 horas a aproximadamente 36 horas. Un método para tratar un trastorno caracterizado por la hiperexcitabilidad del sistema nervioso incluye administrar a un sujeto una cantidad efectiva de estas formulaciones farmacéuticas.
|