| 摘要 |
1. Способ получения 1-этил-3-(5-(5-фторпиридин-3-ил)-7-(пиримидин-2-ил)-1Н-бензо[d]имидазол-2-ил)мочевины формулы 1: ! ! включающий ! i) предоставление 3-фтор-5-(4,4,5,5-тетраметил-1,3,2-диоксаборолан-2-ил)пиридина (формула 2) и 4-бром-2-нитро-6-(пиримидин-2-ил)бензоламина (формула 3), ! ! ii) перекрестное сочетание соединения формулы 2 и соединения формулы 3 в двухфазной смеси, содержащей воду, органический растворитель, основание и катализатор переходного металла, для получения 4-(5-фторпиридин-3-ил)-2-нитро-6-(пиримидин-2-ил)бензоламина формулы 4, ! ! iii) восстановление соединения формулы 4, для получения 5-(5-фторпиридин-3-ил)-3-(пиримидин-2-ил)бензол-1,2-диамина формулы 5, ! ! iv) взаимодействие соединения формулы 5 с соединением формулы 6, ! ! в двухфазной смеси, содержащей буферную воду и органический растворитель, для получения соединения формулы 1. ! 2. Способ по п.1, в котором органический растворитель в п.ii) является апротонным растворителем. ! 3. Способ по п.2, в котором указанным апротонным растворителем является 1,2-диметоксиэтан или диоксан. ! 4. Способ по п.1, в котором основанием по п.ii) является неорганическое основание. ! 5. Способ по п.4, в котором указанное неорганическое основание выбирают из карбоната калия, карбоната цезия и фосфата калия. ! 6. Способ по п.1, в котором катализатором на основе переходного металла по п.ii) является катализатор на основе палладия. ! 7. Способ по п.6, в котором катализатором на основе палладия является ацетат палладия(II), тетракис(трифенилфосфин)палладия(0) или трис(дибензилиденацетон)дипалладия(0). ! 8. Способ по п.1, в котором указанная в п.ii) двухфазная смесь дополнительно включает фосфиновый лиганд. ! 9. Способ по п.8, в к� |
