| 发明名称 | 作为PARP抑制剂的喹唑啉二酮衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明提供式(I)化合物，它们的作为PARP抑制剂的用途以及包含所述的式(I)化合物的药物组合物，其中R′、L<sup>1</sup>、L<sup>2</sup>、X、Y和Z具有定义的含义。<img file="d05822330x20070104a000011.GIF" wi="640" he="261" /> | ||
| 申请公布号 | CN1980913B | 申请公布日期 | 2011.12.14 |
| 申请号 | CN200580022330.X | 申请日期 | 2005.06.28 |
| 申请人 | 詹森药业有限公司 | 发明人 | L·E·J·肯尼斯;J·C·默坦斯;J·A·J·范杜恩;M·V·F·索默斯;W·B·L·沃特斯 |
| 分类号 | C07D401/14(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D401/14(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人 | 王颖煜;梁谋 |
| 主权项 | 1.式(I)化合物，<img file="FSB00000454401300011.GIF" wi="738" he="313" />或其可药用加成盐，其中每个X独立为<img file="FSB00000454401300012.GIF" wi="188" he="165" />或<img file="FSB00000454401300013.GIF" wi="220" he="160" />并且当X为<img file="FSB00000454401300014.GIF" wi="174" he="122" />时则Y为<img file="FSB00000454401300015.GIF" wi="186" he="152" />每个Y独立为<img file="FSB00000454401300016.GIF" wi="188" he="149" />或<img file="FSB00000454401300017.GIF" wi="220" he="159" />除了当X为<img file="FSB00000454401300018.GIF" wi="174" he="122" />时则Y为<img file="FSB00000454401300019.GIF" wi="186" he="153" />L<sup>1</sup>为直接的键或选自-C<sub>1-6</sub>烷二基-的二价基团；L<sup>2</sup>为直接的键或选自羰基、-C<sub>1-6</sub>烷二基-、-羟基C<sub>1-6</sub>烷二基-、-C(O)-C<sub>1-6</sub>烷二基-或-C<sub>1-6</sub>烷二基-C(O)-的二价基团，其中C<sub>1-6</sub>烷二基为具有1-6个碳原子的二价的直链和支链饱和的烃基；R<sup>1</sup>为氢或羟基；Z为氢或选自下式的基团<img file="FSB000004544013000110.GIF" wi="1581" he="409" />其中每个R<sup>2</sup>独立选自氢、卤素或C<sub>1-6</sub>烷基；条件是式(I)化合物中喹唑啉二酮部分在1-位的-NH-部分连接上分子的其余部分，在该情况下氢原子被代替；条件是不包括1-[1-[(2S)-2-[(2R)-3，4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-基]-2-羟基乙基]-4-哌啶基]-2，4(1H，3H)-喹唑啉二酮、1-[2-[4-(4-氟苯甲酰基)-1-哌啶基]乙基]-2，4-(1H，3H)-喹唑啉二酮、1-[3-[4-(4-氟苯甲酰基)-1-哌啶基]丙基]-2，4-(1H，3H)-喹唑啉二酮、1-[4-{4-(2-氯苯基)哌嗪-1-基}丁基]-2，4(1H，3H)-喹唑啉二酮，1-[4-{4-(2-甲基苯基)哌嗪-1-基}丁基]-2，4(1H，3H)-喹唑啉二酮，1-[4-{4-苯基哌嗪-1-基}丁基]-2，4(1H，3H)-喹唑啉二酮和1-[4-[4-(1H-吲哚-3-基)-1-哌啶基]丁基]-2，4(1H，3H)-喹唑啉二酮。 | ||
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