用作β-分泌酶(BACE)抑制剂的2-氨基喹唑啉衍生物

摘要

本发涉及新的2-氨基-3，4-二氢喹唑啉衍生物、含有它们的药物组合物和它们在治疗阿尔茨海默氏疾病(AD)和相关疾病中的用途。本发明的化合物是β-分泌酶(又名β-位点断裂酶和BACE)的抑制剂。

主权项

1.式(III)的化合物或其药学可接受的盐：其中R⁰是氢；R¹是氢；R⁶选自正丙基、4-羟基-正丁基和5-羟基-正戊基；d是从0至1的整数；L²选自-O-、-S-和-SO-；R⁷选自苯基、-CH₂-苯基-；L³选自：-NH-、-N(CN)-、-N(CH₃)-、-NH-C(O)-、-C(O)-NH-、-NH-SO₂-和-N(环己基)-C(O)O-；其中L³基团是在R⁷基团的3-位连接的；R⁸选自：甲基、异丙基、正丁基、环己基、环己基-甲基、苯基、苯基-乙基、苯基-正丙基、3-(N-甲基-N-环己基-氨基-羰基)-正丙基、3-溴-苯基、3-甲氧基-苯基、4-甲氧基-苯基、2-甲氧基-4-甲基-苯基、2，4，6-三甲基-苯基、2，5-二甲氧基-苯基、3，4-二甲氧基-苯基、3-三氟甲氧基-苯基、4-三氟甲氧基-苯基、3-氰基-苯基、2-(甲基-磺酰基)-苯基、4-(甲基-羰基-氨基)-苯基、5-羧基-2-甲氧基-苯基、苄基、3-羟基-苄基、4-甲基-苄基、2-甲氧基-苄基、4-甲氧基-苄基、2，6-二甲氧基-苄基、2，4，6-三甲基-苄基、1-萘基、2-萘基、1-萘基-甲基、1-(5-二甲基氨基)-萘基、4-联苯、2-噻吩基、3-噻吩基、4-(3，5-二甲基-异唑基)、3-苯并噻吩基、4-苯并[2，3，1]噻二唑基、2-(5-(2-吡啶基)-噻吩基)、2-(5-(3-(2-甲基-噻唑基))-噻吩基)、2-(5-(3-(5-三氟甲基)-异唑基)-噻吩基)、6-(2，3-二氢-苯并[1，4]二烷基)、3-(2-甲氧基-羰基)-噻吩基、2-(5-(5-异唑基)-噻吩基)、2-(5-溴-噻吩基)和2-(4-苯基-磺酰基)-噻吩基；a是0。