DERIVADOS DE TRICICLO PIRAZOL AMINA

摘要

Inhibidores de PI3k para el tratamiento de las enfermedades autoinmunes, los trastornos inflamatorios, la esclerosis multiple y otras enfermedades como el cáncer, composicion farmacéutica y proceso de preparacion. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) en donde R2 denota H, Ar, Het, A, Cyc, R3, R4 denotan independientemente el uno del otro H, Y, (CH2)nAr, (CH2)nCyc, (CH2)nHet; R5 denota H, Y o Ar, U1, U2, U3, y U4 denotan CR1 o una o dos de U1, U2, U3 y U4 son independientemente N, y las restantes son CR1; R1 denota H, A, Hal, CN, NO2, N(R6)2, OR6, Ar, Het, Y, -NR6COR6, CON(R6)2, T denota S, SO o SO2, r denota 0, 1 o 2, Ar denota un anillo monocíclico o bicíclico fusionado, carbocíclico no saturado o aromático C6-14, que está no sustituido o monosustituido, disustituido o trisustituido por Hal, OCF3, NO2, CN, perfluoralquilo, A, OR6, N(R6)2, COR6, -CO2R6, CON(R6)2, COHet, -NHCOR6, -NHSO2A, NHSO2Ar, -NHSO2-N(R6)2, N(H)1-qAqCOR6, N(H)1-qAqSO2-N(H)2-m(A)m, -N(H)1-qAqCON(H)2-m(A)m -SO2A, -SO2Ar, -SO2N(H)2-m(A)m, SO2Het, -(CH2)n-N(R6)2, -(CH2)n-OR6, -(CH2)n-N(R6)SO2A, -(CH2)n-N(R6)SO2R6; Het denota un anillo monocíclico o bicíclico saturado, no saturado o aromático que tiene de 1, 2, 3 o 4 N, O y/o átomos S, que está no sustituido o monosustituido, disustituido o trisustituido por Hal, OCF3, NO2, CN, perfluoralquilo, A, OR6, N(R6)2, COR6, -CO2R6, CON(R6)2, -NHCOR6, -NHSO2A, -NHSO2R6, -NHSO2-N(H)2-m(A)m, N(H)1-qAqCOR6, N(H)1-qAqSO2-N(H)2-m(A)m, -N(H)1-qAqCON(H)2-m(A)m, -SO2A, -SO2Ar, - SO2N(H)2-m(A)m, COHet, -SO2Het, -(CH2)n-N(H)2-m(A)m, -(CH2)n-OR6, -(CH2)n-N(R6)SO2A, -(CH2)n-N(R6)SO2R6, Cyc denota un anillo saturado carbocíclico C1-8, que está no substituido, mono-sustituido, di-sustituido o tri-sustituido por Hal, OCF3, NO2, CN, perfluoralquilo, A, OR6, N(R6)2, COR6, CON(R6)2, -NHCOR6, -NHSO2A, -NHSO2R6, -NHSO2-N(H)2-m(A)m, N(H)1-qAqCOR6, N(H)1-qAqSO2-N(H)2-m(A)m, -N(H)1-qAqCON(H)2-m(A)m, -COOR6, -SO2A, -SO2Ar, -SO2N(H)2-m(A)m, -SO2Het, -(CH2)p-N(H)2-m(A)m, -(CH2)n-OR6, -(CH2)n-N(R6)SO2A, -(CH2)n-N(R6)SO2R6; A es un alquilo ramificado o lineal C1-12, en donde uno o más, preferiblemente 1 a 7 átomos H pueden ser reemplazado por Hal, Ar, Het, Cyc, OR6, -CN, -CO2Y o N(R6)2 y en donde uno o más, preferiblemente 1 a 7 no adyacentes CH2-grupos pueden ser reemplazado por O, NR6, CONR6- y/o por -CH=CH- o -C:::C- grupos, o denota cicloalquilo o cicloalquiloalquilen C3-7 en el anillo; Y denota un alquilo lineal o ramificado C1-8, R6 es H, A o Ar; Hal denota F, Cl, Br o I, q es 0 o 1, m es 0, 1 o 2; n es 1, 2, 3, o 4, y los derivados, solvatos, tautomeros, sales, hidratos farmacéuticamente aceptables y los estereoisomeros de los mismos, incluyendo las mezclas de los mismos en todas las proporciones con la salvedad de que el compuesto de la formula (B1) sea excluido.