| 主权项 |
一种对应于式(I)之化合物，@sIMGTIF!d10016.TIF@eIMG!其中，m及n代表在自1至3范围内之整数，以使m+n系在自2至5范围内之整数；p代表在自1至7范围内之整数；A代表单键或系选自一或多个基团X、Y及/或Z；X代表亚甲基，其视情况由一或两个C1-6-烷基、C3-7-环烷基或C3-7-环烷基-C1-3-伸烷基取代；Y代表：视情况由一或两个C1-6-烷基、C3-7-环烷基或C3-7-环烷基-C1-3-伸烷基取代之C2-伸烯基；或C2-伸炔基；Z代表下式之基团：@sIMGTIF!d10017.TIF@eIMG!o代表在自1至5范围内之整数；r及s代表整数，且其界定使得r+s系在自1至5范围内之数字；R1代表视情况由一或多个R6及/或R7基团取代之R5基团；R2代表氢或氟原子或羟基、C1-6-烷氧基或NR8R9基团；R3代表氢原子或C1-6-烷基；R4代表氢原子或C1-6-烷基、C3-7-环烷基或C3-7-环烷基-C1-3-烷基；R5代表选自以下各基团之基团：苯基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、三嗪基、吡咯基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、恶唑基、噻唑基、吡唑基、异恶唑基、异噻唑基、恶二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、萘基、喹啉基、四氢喹啉基、异喹啉基、四氢异喹啉基、喹唑啉基、喹喏啉基、呔嗪基、@sIMGCHAR!d10025.TIF@eIMG!啉基、@sIMGCHAR!d10026.TIF@eIMG!啶基、苯幷呋喃基、二氢苯幷呋喃基、苯幷噻吩基、二氢苯幷噻吩基、吲哚基、吲哚啉基、吲唑基、异吲哚基、苯幷咪唑基、苯幷恶唑基、苯幷异恶唑基、苯幷噻唑基、苯幷异噻唑基、苯幷三唑基、苯幷恶二唑基、苯幷噻二唑基、吡咯幷吡啶基、呋喃幷吡啶基、噻吩幷吡啶基、咪唑幷吡啶基、恶唑幷吡啶基、噻唑幷吡啶基、吡唑幷吡啶基、异恶唑幷吡啶基或异噻唑幷吡啶基；R6代表卤素原子或氰基、硝基、C1-6-烷基、C3-7-环烷基、C1-6-烷氧基、羟基、C1-6-硫烷基、C1-6-氟烷基、C1-6-氟烷氧基、C1-6-氟硫烷基、NR8R9、NR8COR9、NR8CO2R9、NR8SO2R9、COR8、CO2R8、CONR8R9、SO2R8、SO2NR8R9或-O-(C1-3-伸烷基)-O-基团或一选自氮杂环丁二烯、吡咯啶、六氢吡啶、吗啉、硫吗啉、吖庚因或六氢吡嗪环之环，此环视情况由C1-6-烷基或苄基取代；R7代表苯基、苯氧基、苄氧基、萘基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基或吡嗪基；该或该等R7基团可能由一或多个彼此相同或不同之R6基团取代；R8及R9彼此独立地代表氢原子或C1-6-烷基；该化合物系呈硷形式或与酸之加成盐形式。如请求项1之式(I)化合物，其特征为：m及n代表等于1或2之整数，以致于m+n系在自2至4范围内之整数；p代表自1至3范围内之整数；A代表单键或亚甲基或C2-伸炔基；R1代表视情况由一或多个R6及/或R7基团取代之R5基团；R2代表氢原子或羟基；R3代表氢原子或C1-6-烷基；R4代表氢原子或C1-6-烷基、C3-7-环烷基或C3-7-环烷基-C1-3-烷基；R5代表选自以下各基团之基团：苯基、吡啶基、嘧啶基、咪唑基、噻唑基、吡唑基、异恶唑基、恶二唑基、萘基、四氢喹啉基、异喹啉基、四氢异喹啉基、吲哚基、吲哚啉基、苯幷咪唑基、苯幷恶唑基、苯幷噻唑基、苯幷三唑基或吡咯幷吡啶基；R6代表卤素原子或氰基、C1-6-烷基、C3-7-环烷基、C1-6-烷氧基或C1-6-氟烷基或一吡咯啶或六氢吡啶环，此环视情况由C1-6-烷基取代；R7代表苯基，其可由一或多个彼此相同或不同之R6基团取代；该化合物系呈硷形式或与酸之加成盐形式。如请求项1或2之式(I)化合物，其特征为：m及n代表等于1或2之整数，以致于m+n系在自2至4范围内之整数；p代表自1至3范围内之整数；A代表单键或亚甲基或C2-伸炔基；R1代表视情况由一或多个R6及/或R7基团取代之R5基团；R2代表氢原子或羟基；R3代表氢原子或C1-6-烷基；R4代表氢原子或C1-6-烷基、C3-7-环烷基或C3-7-环烷基-C1-3-烷基；R5代表选自以下各基团之基团：苯基、吡啶基、嘧啶基、噻唑基、异恶唑基、萘基或异喹啉基；R6代表卤素原子或氰基、C1-6-烷基、C3-7-环烷基、C1-6-烷氧基或C1-6-氟烷基或一吡咯啶或六氢吡啶环，此环视情况由C1-6-烷基取代；R7代表苯基，其可由一或多个彼此相同或不同之R6基团取代。如请求项1或2之式(I)化合物，其特征为：R3代表氢原子；R4代表氢原子或C1-6-烷基；该化合物系呈硷形式或与酸之加成盐形式。一种制备如请求项1至4中任一项之式(I)化合物之方法，其包含藉由使用通式R4NH2之胺进行胺解而转化通式(IV)之胺甲酸酯之阶段：@sIMGTIF!d10018.TIF@eIMG!在通式(IV)中，R1、A、R2、R3、p、m及n系如请求项1之式(I)中所界定，且R代表甲基或乙基；且在通式R4NH2中，R4系如请求项1之式(I)中所界定。一种对应于通式(IV)之化合物，@sIMGTIF!d10019.TIF@eIMG!其中，R1、A、R2、R3、p、m及n系如请求项1之式(I)中所界定，且R代表甲基或乙基。一种医药组合物，其包含呈硷或医药上可接受之盐之至少一个如请求项1至4中任一项之式(I)化合物，及视情况一或多种医药上可接受之赋形剂。一种呈硷或医药上可接受之盐的如请求项1至4中任一项之式(I)化合物作为药物之用途。一种呈硷或医药上可接受之盐的选自下表之式(I)化合物在制备欲用于预防或治疗一病理学之药物之用途，该病理学系涉及由酶FAAH代谢之内生大麻硷及/或任何其它物质：@sIMGTIF!d10032.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10033.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10034.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10035.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10036.TIF@eIMG!一种呈硷或医药上可接受之盐的选自下表之式(I)化合物在制备药物之用途，该药物系欲用于预防或治疗急性或慢性疼痛、眩晕、呕吐、恶心、饮食病症、神经学及精神病学病理、急性或慢性神经退化性疾病、癫痫症、睡眠病症、心血管疾病、肾脏局部缺血、癌症、免疫系统病症、过敏性疾病、寄生物、病毒或细菌传染性疾病、炎性疾病、骨质疏松症、眼睛病状、肺部病状、胃肠疾病或尿失禁：@sIMGTIF!d10037.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10038.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10039.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10040.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10041.TIF@eIMG! |
