作为HIF羟化酶抑制剂的苯并噻喃衍生物

摘要

本发明涉及能够降低HEF羟化酶活性，从而提高缺氧诱导因子(HIF)稳定性和/或活性的新颖化合物、其制备方法和组合物；

主权项

1.一种式I化合物或其药用盐、单一立体异构体、立体异构体混合物、酯、互变异构体或前药：其中：q为0、1、2、3或4；y为0-2；R¹选自下组：-OR¹⁸、羟基、酰氧基、烷氧基、经取代的烷氧基、环烷氧基、经取代的环烷氧基、芳氧基、经取代的芳氧基、杂芳氧基、经取代的杂芳氧基、杂环基氧基、经取代的杂环基氧基、巯基、烷硫基、经取代的烷硫基、环烷硫基、经取代的环烷硫基、芳硫基、经取代的芳硫基、杂芳硫基、经取代的杂芳硫基、杂环硫基、经取代的杂环硫基、氨基、经取代的氨基和酰胺基；R²选自下组：氢、烷基和经取代的烷基；R³选自下组：氢、氘、烷基和经取代的烷基；R⁴选自下组：氢、氘和甲基；每一个R⁵独立选自下组：羟基、氰基、卤素、硝基、酰基、氨基、经取代的氨基、酰胺基、磺酰基、经取代的磺酰基、烷基、经取代的烷基、烯基、经取代的烯基、炔基、经取代的炔基、环烷基、经取代的环烷基、烷氧基、经取代的烷氧基、环烷氧基、经取代的环烷氧基、杂环基氧基、经取代的杂环基氧基、芳基、经取代的芳基、芳氧基、经取代的芳氧基、杂芳氧基、经取代的杂芳氧基、烷硫基、经取代的烷硫基、环烷硫基、经取代的环烷硫基、芳硫基、经取代的芳硫基、杂芳硫基、经取代的杂芳硫基、杂环硫基、经取代的杂环硫基、杂芳基和经取代的杂芳基；或两个R⁵连同其所连接的碳原子形成5-或6-元芳基或经取代的芳基；R¹⁰为-NR¹¹R¹²或-OR¹³；R¹¹和R¹²独立选自下组：氢、烷基、烯基-环烷基、杂环基和芳基；或R¹¹和R¹²连同其所连接的氮形成5-或6-元杂环基、经取代的杂环基、杂芳基或经取代的杂芳基；R¹³选自下组：阳离子、氢和未经取代的或由一个或多个独立选自由环烷基、杂环基、芳基和杂芳基组成的组的取代基所取代的烷基；以及R¹⁸为阳离子。