一种多羟基去甲基托品烷类化合物及其制备方法与应用

摘要

本发明公开了一类多羟基去甲基托品烷生物碱及应用。该化合物的结构式如式I所示，其中，n＝0或1；R₁、R₂、R₃选自下述任意一种：氢、苄基、苯环上被羟基、烷氧基、硝基、卤素单一至全取代的苄基、乙酰基、甲氧甲基、乙氧甲基、异亚丙基和环己酮基；R₄选自下述任意一种：氢、氰基、硝基、甲氨基、酯基、羧基、羟甲基、甲基、三氟甲基、氟、苯基及取代的苯基；R₅为氢及C_1-18直链或支链饱和烷基；R₆选自下述任意一种：氢、羟甲基、苯环上被羟基、烷氧基、硝基、卤素单一至全取代的苄氧甲基、乙酰基、甲氧甲基、乙氧甲基、异亚丙基和环己酮基；X为氢、羟基、氟、氯或溴。经过糖苷酶抑制效果测试，证明式I所示化合物对α-葡萄糖苷酶具有专一的抑制活性。

主权项

1.式I所示化合物或其药学上可接受的盐、水合物或药物复合物：式(I)其中，n＝0或1；R₁、R₂、R₃独立的选自下述基团中的任意一种：氢，苄基，苯环上被被羟基、烷氧基、硝基、卤素单一至全取代的苄基，乙酰基，甲氧甲基，乙氧甲基，异亚丙基和环己酮基；R₄为哌啶环或四氢吡咯环部分任一位置的取代基，其选自下述基团中的任意一种：氢、氰基、硝基、甲氨基、酯基、羧基、羟甲基、甲基、三氟甲基、氟、苯基及被任意取代基单一至全取代的苯基；R₅为氢及C_1-18直链或支链饱和烷基；R₆选自下述基团中的任意一种：氢，羟甲基，苄氧甲基，苯环上被羟基、烷氧基、硝基、卤素单一至全取代的苄氧甲基，乙酰基，甲氧甲基，乙氧甲基，异亚丙基和环己酮基；X为氢、羟基、氟、氯或溴；但不包括式(I-3)所示化合物式(I-3)。