3，5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯-丁二酸酐-聚乙二醇复合物及其合成方法

摘要

本发明公开了一种3，5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯-丁二酸酐-聚乙二醇复合物—聚乙二醇-丁二酸-二(4-异丙基-5-羟基二苯乙烯-3-酚酯)，原药为3，5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯即苯烯莫德，修饰物为聚乙二醇，连接臂为丁二酸酐；该复合物的合成方法包括两步酯化反应。本发明所提供的复合物与原药相比，水溶性和稳定性大大增加，改变药物体内分布，同时提高生物利用度；其合成方法简单易行，条件温和，成本较低，无需大量繁琐的实验步骤，即可容易地制备3，5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯-丁二酸酐-聚乙二醇复合物。

主权项

1.一种3，5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯-丁二酸酐-聚乙二醇复合物，其特征在于：所述复合物为聚乙二醇-丁二酸-二(4-异丙基-5-羟基二苯乙烯-3-酚酯)，分子结构式如下：其中原药为3，5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯，修饰物为聚乙二醇，连接臂为丁二酸酐；所述分子结构式中R为3，5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯；所述分子结构式中PEG段的分子量为4000～8000。