发明名称 |
喜树碱衍生物、其合成方法和应用 |
摘要 |
本发明涉及喜树碱衍生物的合成方法,包括以下步骤:(1)化合物4和化合物5反应得到化合物6,(2)由化合物6得到化合物8,(3)由化合物8得到化合物10,(4)由化合物10得到化合物12,(5)由化合物12得到化合物17,(6)由化合物17得到化合物19,(7)由化合物19得到化合物20,(8)由化合物19得到化合物25,(9)由化合物25得到化合物26,(10)由化合物26得到化合物27,(11)由化合物20得到化合物21,(12)由化合物21得到化合物22,(13)由化合物21得到化合物23,(14)由化合物21得到化合物24,(15)由化合物21得到化合物28,步骤(7)~(15)可选地至少进行一步。 |
申请公布号 |
CN102250105A |
申请公布日期 |
2011.11.23 |
申请号 |
CN201110133580.8 |
申请日期 |
2011.05.23 |
申请人 |
南京大学 |
发明人 |
姚祝军;姚元山;刘观赛;奚婕 |
分类号 |
C07D491/22(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I |
主分类号 |
C07D491/22(2006.01)I |
代理机构 |
南京天翼专利代理有限责任公司 32112 |
代理人 |
周静 |
主权项 |
1.一种喜树碱衍生物的合成方法,其特征在于包括以下步骤:<img file="FSA00000501500900011.GIF" wi="1877" he="2473" /><img file="FSA00000501500900021.GIF" wi="1882" he="2805" /><img file="FSA00000501500900031.GIF" wi="1788" he="2174" />其中,R<sub>1</sub>=甲氧基甲基、叔丁基二甲基硅基或叔丁基二苯基硅基,R<sub>2</sub>=C1-C10的烷基,<img file="FSA00000501500900032.GIF" wi="1740" he="202" />R<sub>4</sub>=C1-C10烷基,R<sub>5</sub>=C1-C3烷基,R<sub>6</sub>=C2-C3饱和酯基,R<sub>7</sub>=甲基磺酰基或乙基磺酰基,X为卤素;所述喜树碱衍生物为上述化合物20-28,步骤(7)~(15)中可选地至少进行一步。 |
地址 |
210093 江苏省南京市鼓楼区汉口路22号 |