| 发明名称 | 合成氨基-甲基四氢化萘衍生物的方法 | ||
| 摘要 | 制备式(k1)或(k2)的化合物的方法，其是通过将式(i)的二氢萘酰胺化合物在式(j1)或(j2)的钌催化剂存在下用氢气还原来进行的。<img file="dda0000068132940000011.GIF" wi="1329" he="821" />Ru(Z)<sub>2</sub>(L) (j1)，Ru(E)(E’)(L)(D) (j2)，其中m、n、Ar、Y、R<sup>1</sup>、E、E’、D、Z和L如本文所定义。 | ||
| 申请公布号 | CN102245562A | 申请公布日期 | 2011.11.16 |
| 申请号 | CN200980150148.0 | 申请日期 | 2009.12.03 |
| 申请人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 | 发明人 | K·德金;L·E·菲舍;A·梅里;M·斯卡隆;X·史;J·维塔勒 |
| 分类号 | C07C231/06(2006.01)I;C07C231/12(2006.01)I;C07C231/16(2006.01)I;C07C317/32(2006.01)I | 主分类号 | C07C231/06(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人 | 贾士聪;黄革生 |
| 主权项 | 1.制备式<u>k1</u>或<u>k2</u>的化合物的方法，<img file="FDA0000068132920000011.GIF" wi="1179" he="398" />其中：m是0或1；n是0至3；Ar是芳基或杂芳基，它们各自可以任选被以下基团取代：卤素；C<sub>1-6</sub>烷基；C<sub>1-6</sub>烷氧基；氰基；羟基；C<sub>1-6</sub>烷基磺酰基；或卤代-C<sub>1-6</sub>烷基；Y是-O-；-S(O)<sub>p</sub>-或-N-R<sup>a</sup>，其中p是0至2且R<sup>a</sup>是氢或C<sub>1-6</sub>烷基；且R<sup>1</sup>是卤素；C<sub>1-6</sub>烷基；C<sub>1-6</sub>烷氧基；或卤代-C<sub>1-6</sub>烷基；该方法包括：将式<u>i</u>的二氢萘酰胺化合物<img file="FDA0000068132920000012.GIF" wi="482" he="385" />在式<u>j1</u>或<u>j2</u>的催化剂存在下用氢气还原，Ru(Z)<sub>2</sub>(L) <u>j1</u>；Ru(E)(E’)(L)(D) <u>j2；</u>其中：D是任选具有手性的二胺；E和E’均是卤素，或者E是氢且E’是BH<sub>4</sub>；L是手性二膦配体；且Z是卤素或R<sup>b</sup>-CO<sub>2</sub><sup>-</sup>(羧酸根)，其中R<sup>b</sup>是C<sub>1-6</sub>烷基；卤代-C<sub>1-6</sub>烷基；C<sub>1-6</sub>烷氧基；任选被卤素取代的芳基；或任选被卤素取代的杂芳基。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||