| 发明名称 | 制备4-[4-甲基-5-(C<sub>1-10</sub> 烷基硫基/C<sub>5-10</sub>芳基-C<sub>1-6</sub> 烷基硫基)-4H-1,2,4-三唑-3-基]吡啶的新方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及制备式I化合物的方法，其中R为C1-6烷基或C5-10芳基-C1-6烷基，所述方法包括以下步骤：a)使异烟肼与异硫氰酸甲酯反应，由此得到2-(吡啶-4-甲酰基)-N-甲基肼硫代甲酰胺；b)在碱性条件下，使所述2-(吡啶-4-甲酰基)-N-甲基肼硫代甲酰胺经历成环反应，由此得到4-甲基-5-(吡啶-4-基)-2，4-二氢-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；和c)在碱性条件下，使所述4-甲基-5-(吡啶-4-基)-2，4-二氢-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮与R-X反应，由此得到式I化合物，其中R具有与式I中相同的含义，并且X选自Cl、Br和I；其中步骤a)、b)和c)在含水环境中进行，而没有分离中间体。 | ||
| 申请公布号 | CN102245592A | 申请公布日期 | 2011.11.16 |
| 申请号 | CN200980149957.X | 申请日期 | 2009.12.11 |
| 申请人 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 | 发明人 | 汉斯.阿斯特罗姆;埃尔菲恩.琼斯;蒂姆.斯塔尔伯格 |
| 分类号 | C07D401/04(2006.01)I;C07D249/12(2006.01)I | 主分类号 | C07D401/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人 | 陈桉 |
| 主权项 | 1.制备式I化合物的方法，<img file="FDA0000067857330000011.GIF" wi="516" he="414" />其中R为C<sub>1-6</sub>烷基或C<sub>5-10</sub>芳基-C<sub>1-6</sub>烷基，所述方法包括以下步骤：a)使异烟肼与异硫氰酸甲酯反应，由此得到2-(吡啶-4-甲酰基)-N-甲基肼硫代甲酰胺；b)在碱性条件下，使所述2-(吡啶-4-甲酰基)-N-甲基肼硫代甲酰胺经历成环反应，由此得到4-甲基-5-(吡啶-4-基)-2，4-二氢-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；和c)在碱性条件下，使所述4-甲基-5-(吡啶-4-基)-2，4-二氢-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮与R-X反应，由此得到式I化合物，其中R具有与式I中相同的含义，并且X选自Cl、Br和I；特征在于步骤a)、b)和c)在含水环境中进行，而没有分离中间体。 | ||
| 地址 | 瑞典南泰利耶 | ||