马来酸曲米帕明脂质体固体制剂

摘要

本发明提供了一种马来酸曲米帕明脂质体固体制剂，由马来酸曲米帕明、磷脂、胆固醇组成，三者的重量比为1∶1-50∶0.5-30。制备路线为：马来酸曲米帕明-马来酸曲米帕明脂质体-马来酸曲米帕明脂质体粉末-马来酸曲米帕明脂质体固体制剂。本发明提供的马来酸曲米帕明脂质体大大提高了马来酸曲米帕明的溶解性，增加了药物制剂的溶出度，提高了生物利用度和质量稳定性。

主权项

一种马来酸曲米帕明脂质体，其特征在于由马来酸曲米帕明、磷脂、胆固醇组成，各组分的重量份数比例为：马来酸曲米帕明1份、磷脂2‑30份、胆固醇5‑20份；其中，所述脂质体的制备步骤包括：(1)按重量比取磷脂2‑30份与胆固醇5‑20份，溶于有机溶剂中，减压除去有机溶剂；再加入溶有1份马来酸曲米帕明的pH4.5‑7的磷酸盐缓冲液；形成混悬液，混匀，均化；或者(2)按重量比取马来酸曲米帕明1份加入pH4.5‑7的磷酸盐缓冲液中，取磷脂2‑30份与胆固醇5‑20份，溶于有机溶剂中，混合两相，乳化，除去有机溶剂；或者(3)按照量比取磷脂2‑30份与胆固醇5‑20份，溶于有机溶剂中，加入pH4.5‑7的磷酸盐缓冲液，混合，乳化，除去有机溶剂，与含有1份马来酸曲米帕明的pH4.5‑7的磷酸盐缓冲液混合；再将(1)或(2)或(3)任一项制得的混悬液，经冷冻干燥或喷雾干燥，干燥后粉碎，过80目筛，得到马来酸曲米帕明脂质体；其中，所述磷脂为大豆磷脂、卵磷脂、脑磷脂或合成磷脂；所述有机溶剂选自氯仿或乙醚。