主权项 |
1.药物组合产品,其包含Hsp90抑制剂和HER2抑制剂,其中所述HSP90抑制剂是(A)式(E)的化合物或其可药用盐或前药<img file="FDA0000064736600000011.GIF" wi="441" he="463" />其中R<sub>3</sub>选自乙基氨基羰基CH<sub>3</sub>CH<sub>2</sub>NHC(=O)-或异丙基氨基羰基(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>CHNHC(=O)-),R<sub>8</sub>选自乙基、异丙基、溴或氯;且R<sub>9</sub>是-CH<sub>2</sub>NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>或-NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>,其中所述取代的氨基-NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>是吗啉基、哌啶基、哌嗪基、吡咯烷基、乙基氨基、异丙基氨基、二乙基氨基、环己基氨基、环戊基氨基、甲氧基乙基氨基、哌啶-4-基、N-乙酰基哌嗪基、N-甲基哌嗪基、甲基磺酰基氨基、硫代吗啉基、硫代吗啉基-二氧化物、4-羟基乙基哌啶基或4-羟基哌啶基;或(B)根据式(I)的化合物或其可药用盐或前药<img file="FDA0000064736600000012.GIF" wi="792" he="576" />其中R<sup>a</sup>选自(1)氢,(2)卤素,(3)羟基,(4)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基,(5)硫羟基,(6)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基硫羟基,(7)取代的或未取代的C1-C6烷基,(8)氨基或取代的氨基,(9)取代的或未取代的芳基,(10)取代的或未取代的杂芳基,和(11)取代的或未取代的杂环基;R选自(1)氢,(2)取代的或未取代的C1-C6烷基,(3)取代的或未取代的C2-C6链烯基,(4)取代的或未取代的C2-C6炔基,(5)取代的或未取代的C3-C7环烷基,(6)取代的或未取代的C5-C7环烯基,(7)取代的或未取代的芳基,(8)取代的或未取代的杂芳基,和(9)取代的或未取代的杂环基;R<sup>b</sup>选自(1)取代的或未取代的C3-C7环烷基,(2)取代的或未取代的C5-C7环烯基,(3)取代的或未取代的芳基,(4)取代的或未取代的杂芳基,和(5)取代的或未取代的杂环基;且条件是:当R<sup>a</sup>是氨基时,那么R<sup>b</sup>不是苯基、4-烷基-苯基、4-烷氧基-苯基或4-卤代-苯基。 |