发明名称 杂环化合物、制备方法及其用途
摘要 本发明的化合物是具有特殊杂环骨架、特别是具有使有机基团(例如,碳环、杂环)通过亚烷基在3-位键合、并使碳环在5-位键合的吡唑并萘啶或吡唑并喹啉骨架的新型化合物,并且该新型化合物具有磷酸二酯酶IV抑制活性。在吡唑并萘啶骨架的3-位键合的环(碳环或杂环)和在5-位键合的碳环的至少1个可具有卤代烷基和/或卤代烷氧基作为取代基。本发明的化合物或其盐可用作磷酸二酯酶IV抑制剂等。根据本发明可以提供具有高的磷酸二酯酶IV抑制作用的新型化合物。
申请公布号 CN101268073B 申请公布日期 2011.10.19
申请号 CN200680034048.8 申请日期 2006.09.15
申请人 ASKA制药株式会社 发明人 金泽一;青塚知士;熊泽健太郎;石谷幸喜;能势卓
分类号 C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I;A61P1/02(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P1/18(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P5/00(2006.01)I;A61P5/14(2006.01)I;A61P5/38(2006.01)I;A61P7/00(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I;A61P7/04(2006.01)I;A61P7/06(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P9/04(2006.01)I;A61P9/06(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I 主分类号 C07D471/04(2006.01)I
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人 陈昕
主权项 1.由下式(1)表示的化合物或其盐:<img file="FSB00000571427300011.GIF" wi="814" he="517" />式中,环A表示由下式表示的环:<img file="FSB00000571427300012.GIF" wi="159" he="168" />环B表示苯环;-R<sup>6</sup>-表示直接键;r是1;s是0;环C是由下式(1c-3)表示的环:<img file="FSB00000571427300013.GIF" wi="273" he="323" />式中,R<sup>4</sup>表示氢原子;环D表示在2-位具有氧代基的含氮原子的不饱和6元环;R<sup>1</sup>表示由下式表示的基团:<img file="FSB00000571427300014.GIF" wi="438" he="161" />式中,环E表示苯环;R<sup>1a</sup>是氢原子或C<sub>1-2</sub>烷基,且各个R<sup>1a</sup>可以相同或不同;R<sup>7</sup>是选自C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、卤原子、硝基、直链或支链氟代C<sub>1-6</sub>烷基、和直链或支链氟代C<sub>1-6</sub>烷氧基的取代基;m表示整数1~3;t表示0或1;R<sup>2</sup>表示甲基;R<sup>3</sup>表示选自直链或支链氟代C<sub>1-6</sub>烷基、和直链或支链氟代C<sub>1-6</sub>烷氧基的取代基;p和q相同或不同,各自表示0或1;当基团R<sup>1</sup>是具有苯环作为环E的直链C<sub>1-3</sub>烷基时,环B和环E的至少1个具有至少1个选自直链或支链氟代C<sub>1-6</sub>烷基、和直链或支链氟代C<sub>1-6</sub>烷氧基的基团作为取代基R<sup>3</sup>和/或R<sup>7</sup>。
地址 日本东京