双齿肽结合物

摘要

本发明涉及一种特异性地与靶结合的双齿肽结合物及其制造方法，上述靶包含：(a)形成链间非共价键的平行、反平行或平行和反平行氨基酸链的结构稳定化区；以及(b)结合至上述结构稳定化区的两个末端，并包含随机选择的各n及m个氨基酸的靶结合区I及靶结合区II。本发明的双齿肽结合物表现出极低水平(例如nM水平)的KD值(解离常数)，对靶表现出十分高的亲和力。本发明的双齿肽结合物不仅具有医药用途，还能用于体内分子成像、体外细胞成像以及药物传递用靶向，并且用作保护分子也非常有效。

主权项

一种与靶结合的双齿肽结合物的制造方法，其特征在于，包含如下步骤：(a)提供一种双齿肽结合物的文库的步骤，上述双齿肽结合物包含：(i)结构稳定化区，其包含形成有链间非共价键的平行线、反平行线或平行和反平行氨基酸链，以及(ii)靶结合区I及靶结合区II，与上述结构稳定化区的两个末端结合，并包含随机选择的各n及m个氨基酸；(b)使上述文库和靶接触的步骤；以及(c)选择与上述靶结合的双齿肽结合物的步骤。