发明名称 |
7H-吡啶并[3,4-D]嘧啶-8-酮、它们的制备及作为蛋白激酶抑制剂的应用 |
摘要 |
本发明的目的是式(I)的化合物,它们的药用盐,对映异构体形式,非对映异构体和外消旋物,上述化合物的制备,包含它们的药物和它们的制备,以及上述化合物在控制或预防诸如癌症的疾病中的应用。 |
申请公布号 |
CN101374840B |
申请公布日期 |
2011.09.28 |
申请号 |
CN200780003598.8 |
申请日期 |
2007.01.29 |
申请人 |
霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
发明人 |
康拉德·霍诺尔德;简·保罗;卡尔·勒舍劳布;沃夫冈·舍费尔;斯蒂芬·沙伊布勒赫;托马斯·冯希施海特;艾伦·惠特尔 |
分类号 |
C07D471/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D471/04(2006.01)I |
代理机构 |
中科专利商标代理有限责任公司 11021 |
代理人 |
王旭 |
主权项 |
1.根据式I的化合物,<img file="FSB00000497282800011.GIF" wi="630" he="460" />式I,其中R<sup>1</sup>是卤素,C<sub>1-4</sub>-烷基,C<sub>1-4</sub>-烷氧基,卤代C<sub>1-4</sub>-烷基或卤代C<sub>1-4</sub>-烷氧基;R<sup>2</sup>是氢,卤素,C<sub>1-4</sub>-烷基,C<sub>1-4</sub>-烷氧基,卤代C<sub>1-4</sub>-烷基或卤代C<sub>1-4</sub>-烷氧基;R<sup>3</sup>是C<sub>1-4</sub>-烷基,其任选地被以下取代一次或数次:-C(O)NRR’,杂芳基,未取代的苯基或被卤素、C<sub>1-4</sub>-烷基或C<sub>1-4</sub>-烷氧基取代一次或数次的苯基;R<sup>4</sup>是a)C<sub>1-4</sub>-烷基,其中所述C<sub>1-4</sub>-烷基任选地被-OR取代一次或数次;b)苯基,其中所述苯基任选地被以下取代一次或数次:C<sub>1-4</sub>-烷基,C<sub>1-4</sub>-烷氧基,杂环基,-S(O)-C<sub>1-4</sub>-烷基或-S(O)<sub>2</sub>NR-C<sub>1-4</sub>-烷基,并且其中所有的C<sub>1-4</sub>-烷基和C<sub>1-4</sub>-烷氧基任选地被-OR或-NRR’取代一次或数次;或c)杂环基;R和R’是氢或C<sub>1-4</sub>-烷基;其中,所述杂芳基指具有5-6个环原子的单环芳香环,其包含1或2个杂原子,所述杂原子独立地选自N,O或S,并且余下的环原子是碳原子,所述杂芳基任选地被C<sub>1-4</sub>-烷基取代1或2次;所述杂环基指具有5-6个环原子的饱和的单环烃环,其包含1或2个杂原子,所述杂原子独立地选自N、O或S,并且余下的环原子是碳原子,所述杂环基任选地被C<sub>1-4</sub>-烷基取代1或2次;及其所有的药用盐。 |
地址 |
瑞士巴塞尔 |