发明名称 (S)-4-氟甲基-二氢-呋喃-2-酮的制备
摘要 本发明涉及制备新型中间体式(I)的(S)-4-氟甲基-二氢-呋喃-2-酮的方法及其用于制造式(II)的吡啶并[2,1-a]异喹啉衍生物的用途,式(II)的吡啶并[2,1-a]异喹啉衍生物可用于治疗和/或预防与DPP IV有关的疾病。<img file="b2006800178328a00011.GIF" wi="1604" he="551" />
申请公布号 CN101180282B 申请公布日期 2011.09.21
申请号 CN200680017832.8 申请日期 2006.05.15
申请人 霍夫曼-拉罗奇有限公司 发明人 斯特凡·阿布雷切特;让-米歇尔·亚当;亚历克·费蒂斯;约瑟夫·福里谢;布鲁诺·洛瑞;帕特里齐奥·马太;热拉尔·穆瓦纳;鲁道夫·施密德;乌尔里希·楚特
分类号 C07D307/32(2006.01)I;C07D307/38(2006.01)I 主分类号 C07D307/32(2006.01)I
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人 柳春琦
主权项 1.用于制备式I的(S)-4-氟甲基-二氢-呋喃-2-酮的方法,<img file="FSB00000460634300011.GIF" wi="375" he="353" />该方法包括在手性催化剂存在下通过催化不对称氢化转化式III的4-氟甲基-5H-呋喃-2-酮:<img file="FSB00000460634300012.GIF" wi="409" he="343" />其中所述的手性催化剂选自含有手性二膦配体的钌或铑配位催化剂。
地址 瑞士巴塞尔