发明名称 |
(S)-4-氟甲基-二氢-呋喃-2-酮的制备 |
摘要 |
本发明涉及制备新型中间体式(I)的(S)-4-氟甲基-二氢-呋喃-2-酮的方法及其用于制造式(II)的吡啶并[2,1-a]异喹啉衍生物的用途,式(II)的吡啶并[2,1-a]异喹啉衍生物可用于治疗和/或预防与DPP IV有关的疾病。<img file="b2006800178328a00011.GIF" wi="1604" he="551" /> |
申请公布号 |
CN101180282B |
申请公布日期 |
2011.09.21 |
申请号 |
CN200680017832.8 |
申请日期 |
2006.05.15 |
申请人 |
霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
发明人 |
斯特凡·阿布雷切特;让-米歇尔·亚当;亚历克·费蒂斯;约瑟夫·福里谢;布鲁诺·洛瑞;帕特里齐奥·马太;热拉尔·穆瓦纳;鲁道夫·施密德;乌尔里希·楚特 |
分类号 |
C07D307/32(2006.01)I;C07D307/38(2006.01)I |
主分类号 |
C07D307/32(2006.01)I |
代理机构 |
中科专利商标代理有限责任公司 11021 |
代理人 |
柳春琦 |
主权项 |
1.用于制备式I的(S)-4-氟甲基-二氢-呋喃-2-酮的方法,<img file="FSB00000460634300011.GIF" wi="375" he="353" />该方法包括在手性催化剂存在下通过催化不对称氢化转化式III的4-氟甲基-5H-呋喃-2-酮:<img file="FSB00000460634300012.GIF" wi="409" he="343" />其中所述的手性催化剂选自含有手性二膦配体的钌或铑配位催化剂。 |
地址 |
瑞士巴塞尔 |