发明名称 取代的5-氨基吡唑及其用途
摘要 本发明涉及新型取代的5-氨基吡唑、其制造方法、其独自或结合用于治疗和/或预防疾病的用途及其用于制造治疗和/或预防疾病用的药品的用途。
申请公布号 CN102197031A 申请公布日期 2011.09.21
申请号 CN200980141869.5 申请日期 2009.08.11
申请人 拜耳先灵制药股份公司 发明人 L.巴法克;R.卡斯特;N.格里贝诺;H.梅尔;P.科尔科夫;B.阿尔布雷克特-凯珀;A.尼特舍;J-P.斯塔施;D.施奈德;N.图施;J.鲁多尔夫;J.维兰;W.布洛克;S.普莱西克-威廉斯
分类号 C07D401/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I 主分类号 C07D401/04(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 万雪松;林森
主权项 1.式(I)的化合物,和它们的盐、溶剂合物和该盐的溶剂合物<img file="910048DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="197" he="132" />(I),其中Q代表苯基或吡啶基,R<sup>1</sup>代表氢、氰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷基、三氟甲基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷氧基或三氟甲氧基,R<sup>2</sup>代表苯基、萘基或5-或6-元杂芳基,          其中苯基、萘基和5-或6-元杂芳基可以被1或2个彼此独立地选自卤素、氰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基、单氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基、单氟甲氧基、二氟甲氧基和三氟甲氧基的取代基取代,R<sup>3</sup>代表羟基羰基、氨基羰基、氰基氨基羰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基磺酰基氨基羰基、<img file="104005DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="20" he="21" />二唑啉酮基或四唑-5-基,其中<img file="379128DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="20" he="21" />二唑啉酮基可以被甲基取代基取代,R<sup>4</sup>代表氢、卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基、单氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基、单氟甲氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基,R<sup>5</sup>代表氢、卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基、单氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基、单氟甲氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基,R<sup>6</sup>代表下式的基团<img file="960283DEST_PATH_IMAGE003.GIF" wi="84" he="122" />其中*是指与该吡唑的连接点,环U代表苯基、吡啶基、嘧啶基或吡嗪基,    其中苯基、吡啶基、嘧啶基和吡嗪基可以被1至3个彼此独立地选自卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基、三氟甲基、羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基和三氟甲氧基的取代基取代,        其中针对这些部分的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基和(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基可以被1或2个彼此独立地选自羟基和(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基的取代基取代,且环V<sub>1</sub>代表稠合到环U上的苯基环或稠合到环U上的5-或6-元杂芳基环,    其中所述苯基环和所述5-或6-元杂芳基环可以被1至4个彼此独立地选自卤素、氰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基、三氟甲基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基、三氟甲氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基羰基、氨基、单-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基氨基和二-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基氨基的取代基取代。
地址 德国柏林