| 发明名称 | β-二酮酸二聚体化合物、制备方法及用途 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一类具有对称结构的β-二酮酸二聚体化合物、制备方法和它们的用途。该类化合物通过基本骨架4-芳基-4-氧-2-羟基-2-丁烯酸与不同结构的二胺在偶联试剂的活化下，偶联成具有对称结构的不同碳链的二酮酸二酰胺或采用二溴甲苯与3-羟基苯乙酮在碱性条件下，反应得苄氧基连接的双苯基乙酮，再经草酰化后，水解得相应的双芳基二酮酸类二聚体，药理试验证明它具有非常高的HIV-1整合酶抑制活性。 | ||
| 申请公布号 | CN1548413B | 申请公布日期 | 2011.09.21 |
| 申请号 | CN03116758.6 | 申请日期 | 2003.05.06 |
| 申请人 | 中国科学院上海药物研究所 | 发明人 | 龙亚秋;姜晓华;宋来东;诺锐·尼亚玛塔 |
| 分类号 | C07C59/88(2006.01)I;C07C59/84(2006.01)I;C07C235/78(2006.01)I;C07C231/10(2006.01)I;C07C69/738(2006.01)I;C07C327/22(2006.01)I;A61K31/194(2006.01)I;A61K31/215(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I | 主分类号 | C07C59/88(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海开祺知识产权代理有限公司 31114 | 代理人 | 费开逵 |
| 主权项 | 1.具有如下结构的β-二酮酸二聚体化合物<img file="FFW00000026790000011.GIF" wi="1152" he="304" />其中，X为N或O杂原子；R为C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷基；R<sub>1</sub>为邻氟苯甲基。 | ||
| 地址 | 201203 上海市浦东张江高科技园区祖冲之路555号 | ||