发明名称 用于治疗疾病的组胺受体的氨基嘧啶抑制剂
摘要 本发明涉及可用作治疗或预防炎性疾病、自身免疫疾病、过敏性疾病和眼病的H1R和/或H4R抑制剂的化合物和方法。
申请公布号 CN102186479A 申请公布日期 2011.09.14
申请号 CN200980139627.2 申请日期 2009.09.10
申请人 凯利普西斯公司;爱尔康研究有限公司 发明人 A·J·博尔夏特;C·博勒加德;R·L·戴维斯;D·A·加马什;J·M·扬尼
分类号 A61K31/519(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I 主分类号 A61K31/519(2006.01)I
代理机构 永新专利商标代理有限公司 72002 代理人 张晓威
主权项 1.一种治疗H<sub>1</sub>R和/或H<sub>4</sub>R介导的疾病的方法,包括施用治疗有效量的结构式I的化合物或其盐:<img file="FPA00001346483100011.GIF" wi="413" he="504" />其中:虚线表示键可以存在或不存在;X<sub>1</sub>和X<sub>3</sub>独立地选自由[C(R<sub>2</sub>)(R<sub>3</sub>)]和NR<sub>4</sub>组成的组;X<sub>2</sub>选自由[C(R<sub>5</sub>)(R<sub>6</sub>)]、NR<sub>7</sub>、O和S组成的组;X<sub>4</sub>选自由[C(R<sub>8</sub>)(R<sub>9</sub>)]、NR<sub>10</sub>、O和S组成的组;X<sub>5</sub>选自由[C(R<sub>11</sub>)(R<sub>12</sub>)]、NR<sub>13</sub>、O和S组成的组;X<sub>6</sub>选自由[C(R<sub>14</sub>)(R<sub>15</sub>)]、NR<sub>16</sub>、O和S组成的组;X<sub>7</sub>选自由[C(R<sub>17</sub>)(R<sub>18</sub>)]、NR<sub>19</sub>、O、S和键组成的组;X<sub>8</sub>选自由C和N组成的组;X<sub>1</sub>至X<sub>8</sub>一起形成完全芳族的双环系统;Y选自由以下组成的组:键、NR<sub>1</sub>[C(R<sub>20</sub>)(R<sub>21</sub>)]<sub>n</sub>、NR<sub>1</sub>[C(R<sub>22</sub>)(R<sub>23</sub>)]<sub>n</sub>-W-[C(R<sub>24</sub>)(R<sub>25</sub>)]<sub>m</sub>、S-[C(R<sub>26</sub>)(R<sub>27</sub>)]<sub>n</sub>-W-[C(R<sub>28</sub>)(R<sub>29</sub>)]<sub>m</sub>、O[C(R<sub>30</sub>)(R<sub>31</sub>)]<sub>n</sub>、[C(R<sub>32</sub>)(R<sub>33</sub>)]<sub>n</sub>-W-[C(R<sub>34</sub>)(R<sub>35</sub>)]<sub>m</sub>和[C(R<sub>36</sub>)(R<sub>37</sub>)]<sub>n</sub>;n和m各自独立地是0至3的整数;W选自由以下组成的组:O、S、S(O)<sub>2</sub>、NR<sub>38</sub>、NR<sub>39</sub>S(O<sub>2</sub>)、C(O)、C(S)、C(O)O、C(O)NR<sub>40</sub>、NR<sub>41</sub>C(O)和NR<sub>42</sub>C(O)O;Z选自由以下组成的组:氢、芳基、烷基、杂环烷基和环烷基,它们中任何一个可以任选地被取代;R<sub>1</sub>至R<sub>42</sub>各自独立地选自由以下组成的组:不存在、氢、烷基、杂烷基、烷氧基、卤素、卤代烷基、氨基、氨基烷基、酰氨基、羧基、酰基、羟基、氰基、硝基、芳基、芳基烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、巯基、烷基磺酰基、磺酰胺和烷基亚磺酰氨基,它们中任何一个可以任选地被取代;R<sub>11</sub>和R<sub>14</sub>可连接到一起形成部分饱和的环烷基;且R<sub>1</sub>和R<sub>20</sub>,或R<sub>1</sub>和R<sub>22</sub>,或R<sub>22</sub>和R<sub>38</sub>,或R<sub>1</sub>和R<sub>38</sub>可连接到一起形成杂环烷基。
地址 美国加利福尼亚