氮杂双环医药中间体的合成及工艺方法

摘要

本发明提供了一类喹啉酮羧酸和萘啶酮羧酸类抗生素类、及治疗前列腺增生等新型药物中间体多氮杂环的合成及工艺方法。利用便宜、易得氨基丙醛缩二甲醇和氮取代的甘氨酸为原料，经过5步反应，得到氮杂双环化合物。本方法原料易得，成本低，反应简单，易于控制，处理简单，收率高，并且易于放大生产，包括但不限于脂肪族，芳香族和杂环类多氮杂环，本发明为绿色化工提供了一条切实可行的喹啉酮羧酸和萘啶酮羧酸类医药中间体多氮杂环的合成及工艺方法。

主权项

1.一类具有结构式(I)3，7-二氮杂双环4.3.0]壬烷类的喹啉酮羧酸和萘啶酮羧酸类抗生素类及治疗前列腺增生等新型药物中间体多氮杂环的合成及工艺方法，其特征在于该方法包含下列步骤：其中R为氢、C1到C7直链或支链烷基、苯基、含1个到2个取代基(如氨基、酯基、卤素等)的取代苯基、吡啶基、含1个到2个取代基(如氨基、酯基、卤素等)的取代吡啶基、噻吩基；(1)氨基丙缩醛二甲醇与氯甲酸乙酯反应制得酰胺；(2)在相转移催化剂催化下酰胺与卤代烷反应制得叔胺；(3)用酸脱保护制得醛；(4)醛与N-取代甘氨酸关环得保护的桥环化合物；和(5)在酸中脱甲酸乙酯得产品(I)3，7-二氮杂双环4.3.0]壬烷类。