发明名称 |
6-(杂环取代的苄基)-4-氧代喹啉化合物和其作为HIV整合酶抑制剂的用途 |
摘要 |
本发明涉及下式[I]代表的化合物或其可药用盐或其溶剂化物其中各个符号为如在说明书中定义的,和包含这样的化合物的药物组合物、抗HIV药剂和HIV整合酶抑制剂。本发明的化合物具有HIV整合酶抑制活性,用作抗HIV药剂或用作预防或治疗AIDS的药剂。另外,通过与其它抗HIV药剂比如蛋白酶抑制剂、逆转录酶抑制剂等组合使用可以成为更有效的抗HIV药剂。因为其显示出整合酶-特异性高抑制活性,所述化合物可以是对人体安全的药剂,其仅引起很少的副作用。 |
申请公布号 |
CN101506170B |
申请公布日期 |
2011.09.14 |
申请号 |
CN200780031166.8 |
申请日期 |
2007.06.22 |
申请人 |
日本烟草产业株式会社 |
发明人 |
佐藤元秀;荒卷久晃;山下正树;井上昌文;川上浩;新海久;中村洋;松崎裕儿;和卷修一 |
分类号 |
C07D215/56(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/541(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D401/10(2006.01)I;C07D413/10(2006.01)I;C07D417/10(2006.01)I |
主分类号 |
C07D215/56(2006.01)I |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 72001 |
代理人 |
刘玥;孙秀武 |
主权项 |
1.下式[I]代表的化合物或其可药用盐:<img file="FSB00000486941200011.GIF" wi="1034" he="509" />其中环A为任选地被1至5个选自下述组A的取代基取代的单环杂环基,其中所述单环杂环基包含除了碳原子之外的至少一个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子;组A为由卤原子、C<sub>1-4</sub>烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-OR<sup>a1</sup>、和-COR<sup>a2</sup>组成的组,其中R<sup>a1</sup>为氢原子、R<sup>a2</sup>为C<sub>1-4</sub>烷基,和n为0;R<sup>1</sup>为任选地被1至3个选自下述组B的取代基取代的C<sub>1-6</sub>烷基;组B为由下述组成的组:-OR<sup>b1</sup>,其中R<sup>b1</sup>为C<sub>1-4</sub>烷基;R<sup>2</sup>为氢原子、C<sub>1-4</sub>烷基或-OR<sup>11</sup>,其中R<sup>11</sup>为C<sub>1-4</sub>烷基;R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>相同或不同,各自为卤原子;R<sup>5</sup>为卤原子;m为0或1;和R<sup>6</sup>为氢原子。 |
地址 |
日本东京都 |