发明名称 (2S, 3R)-N-(2-((3-ПИРИДИНИЛ)МЕТИЛ)-1-АЗАБИЦИКЛО[2.2.2]ОКТ-3-ИЛ)БЕНЗОФУРАН-2-КАРБОКСАМИД, НОВЫЕ СОЛЕВЫЕ ФОРМЫ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ
摘要 1. (2S,3R)-N-(2-((3-пиридинил)метил)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)бензофуран-2-карбоксамид или его фармацевтически приемлемая соль. ! 2. Соединение по п.1, представляющее собой (2S,3R)-N-(2-((3-пиридинил)метил)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)бензофуран-2-карбоксамид по существу в чистом виде или его фармацевтически приемлемая соль. ! 3. Соединение по п.1, представляющее собой (2S,3R)-N-(2-((3-пиридинил)метил)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)бензофуран-2-карбоксамид, по существу не содержащий (2S,3S)-, (2R,3S)- или (2R,3R)-изомеров, или его фармацевтически приемлемая соль. !4. Стереохимически обогащенный (2S,3R)-N-(2-((3-пиридинил)метил)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)бензофуран-2-карбоксамид или его фармацевтически приемлемая соль. ! 5. Соединение по п.4, представляющее собой стереохимически обогащенный (2S,3R)-N-(2-((3-пиридинил)метил)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)бензофуран-2-карбоксамид по п.4, где энантиомерный или диастереомерный избыток выбирают из 90% или более; 95% или более; 98% или более; 99% или более или 99,5% или более. ! 6. Соединение по п.1, представляющее собой соль кислоты и (2S,3R)-N-(2-((3-пиридинил)метил)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)бензофуран-2-карбоксамида, где кислоту выбирают из хлористоводородной кислоты, серной кислоты, фосфорной кислоты, малеиновой кислоты, толуолсульфоновой кислоты, галактаровой (слизевой) кислоты, D-миндальной кислоты, D-винной кислоты, метансульфоновой кислоты, R- и S-10-камфорсульфоновой кислоты, кетоглутаровой кислоты или гиппуровой кислоты. ! 7. Соеинение по п.6, где стехиометрическое соотношение (2S,3R)-N-(2-((3-пиридинил)метил)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)бензофуран-2-карбоксамида к кислоте составляет 2:1, 1:1 или 1:2. ! 8. Соединение по п.7, где стехиометрическое соотношение составляет 1:1. ! 9. (2S,3R)-(2-(
申请公布号 RU2010107460(A) 申请公布日期 2011.09.10
申请号 RU20100107460 申请日期 2008.08.01
申请人 ТАРГАСЕПТ, ИНК. (US) 发明人 БЕНШЕРИФ Меруан (US);БЕНСОН Лайза (US);ДАЛЛ Гари Морис (US);ФЕДОРОВ Николай (US);ГАТТО Грегори Дж. (US);ДЖЕНУС Джон (US);ДЖОРДАН Кристен Г. (US);МЭТЬЮ Джейкоб (US);МАЗУРОВ Анатолий А. (US);МЯО Лань (US);МУНЬОС Хулио А. (US);ПФАЙФФЕР Иниго (US);ПФАЙФФЕР Сондра (US);ФИЛЛИПС Тереза И. (US)
分类号 A61K31/454 主分类号 A61K31/454
代理机构 代理人
主权项
地址